Wnt-3a阻害剤
一般的なWnt-3a阻害剤としては、IWP-2 CAS 686770-61-6、XAV939 CAS 284028-89-3、IWR-1-endo CAS 1127442-82-3、LGK 974 CAS 1243244-14-5およびPRI-724 CAS 1422253-38-0が挙げられるが、これらに限定されない。
Wnt-3a阻害剤は、細胞内の特定のシグナル伝達経路を標的とする、異なる化学的分類に属する。Wnt-3aシグナル伝達経路は、胚発生、組織恒常性、細胞分化などの細胞プロセスにおいて極めて重要な役割を果たしている。Wnt-3aは分泌型糖タンパク質で、細胞表面の受容体に結合することにより、このシグナル伝達カスケードを開始する。結合すると、一連の細胞内イベントが引き起こされ、様々な細胞機能を制御する下流遺伝子の活性化に至る。Wnt-3aの阻害剤は、Wnt-3aとその受容体との相互作用を阻害することによって、このシグナル伝達経路を調節し、それによってこの経路の下流の作用をダウンレギュレートすることを特に目的としている。Wnt-3a阻害剤の化学構造は、Wntシグナル伝達経路の複雑な性質を反映して多様である。これらの阻害剤は多くの場合、Wnt-3aタンパク質やその受容体に競合的に結合できる官能基を持ち、本来のリガンドの結合を阻害し、シグナル伝達カスケードを阻害する。Wnt-3a阻害剤の中には、細胞膜を透過し、シグナル伝達経路の細胞内成分を標的とする低分子化合物を介して作用するものもある。他の阻害剤は、Wnt-3aの細胞外ドメインやその受容体と直接相互作用できる抗体のような、より大きな分子を含むかもしれない。このような阻害剤の設計と開発には、Wnt-3aシグナル伝達経路の根底にある分子間相互作用の深い理解と、効果的な阻害に必要な化学的特性の理解が必要である。
結論として、Wnt-3a阻害剤は、Wnt-3aシグナル伝達経路を調節するためにデザインされた特徴的な化合物群である。Wnt-3aとその受容体との結合を阻害することにより、これらの阻害剤は下流の細胞プロセスを制御する。これらの阻害剤の多様な化学構造は、Wnt-3aシグナル伝達経路の複雑さと、この重要な細胞経路を標的とする際に採用される多面的なアプローチを浮き彫りにしている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2は、Wntタンパク質のパルミトイル化を阻害します。これは、Wntの分泌と活性に必要なプロセスです。これにより、Wnt-3a経路と下流の標的遺伝子の発現が阻害され、Wntシグナル伝達が減少します。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939は、Wntシグナル伝達経路の主要構成要素であるβ-カテニンの分解を促進する。タンキナーゼ酵素を阻害し、Axinの安定化を防ぎ、β-カテニンの分解を促進する。これにより、Wnt-3a経路の活性と下流への影響が減少する。 | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
IWR-1は、β-カテニンとAxinの相互作用を阻害することでAxinの活性を高め、β-カテニンの分解を増加させます。これにより、β-カテニンのレベルとそれに続く標的遺伝子の発現が減少してWnt-3a経路が阻害されます。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK974は、Wntタンパク質の分泌を阻害するポルキュパイン（PORCN）阻害剤です。Wnt分子へのパルミチン酸基の付着を防ぎ、不活性化させます。これにより、Wnt-3aリガンドの供給量と下流のシグナル伝達が減少します。 | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | $255.00 | ||
PRI-724は、β-カテニンと転写共活性化因子CBPの相互作用を阻害し、Wnt標的遺伝子の転写活性化を阻止します。これにより、Wnt-3a経路を介した遺伝子発現と下流への影響が阻害されます。 | ||||||
NSC 668036 | 144678-63-7 | sc-507412 | 5 mg | $175.00 | ||
NSC 668036は、Wntシグナル伝達に不可欠なディスヘーベルド（DVL）タンパク質のレベルを低下させることで、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路を阻害します。 DVLの機能を阻害することで、Wnt-3a経路の活性と下流の遺伝子発現が低下します。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535は、Wntとペルオキシソーム増殖因子活性化受容体δ（PPARδ）シグナル伝達の両方を標的としてWnt/β-カテニン経路を阻害します。β-カテニンとTCFの相互作用を減らすことで、Wnt-3a経路を介した遺伝子発現と下流への影響を阻害します。 | ||||||
1-[1,1′-Biphenyl]-4-yl-2-(2,3-dihydro-9H-imidazo[1,2-a]benzimidazol-9-yl)-ethanone Hydrobromide | 1219184-91-4 | sc-503576 | 10 mg | $360.00 | ||
1-[1,1'-ビフェニル]-4-イル-2-(2,3-ジヒドロ-9H-イミダゾ[1,2-a]ベンズイミダゾール-9-イル)-エタノン 塩酸塩は、β-カテニンと TCF4 の相互作用を阻害し、Wnt 標的遺伝子の転写活性化を阻害する。これにより、Wnt-3a 経路を介した遺伝子発現と下流への影響が阻害される。 | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
PKF118-310は、β-カテニンと TCF4 の相互作用を阻害し、Wnt 標的遺伝子の転写活性化を阻害します。これにより、Wnt-3a経路を介した遺伝子発現と下流への影響が阻害されます。 | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | $450.00 | 1 | |
セルコスポリンは、βカテニンの分解を促進することでWnt/βカテニン経路を阻害します。βカテニンのリン酸化を誘導し、ユビキチン化と分解の標識を付けます。これにより、Wnt-3a経路の活性と下流の標的遺伝子発現が低下します。 | ||||||