Wnt-1阻害剤
一般的なWnt-1阻害剤としては、LGK 974 CAS 1243244-14-5、IWP-2 CAS 686770-61-6、PRI-724 CAS 1422253-38-0、XAV939 CAS 284028-89-3およびWnt-C59 CAS 1243243-89-1が挙げられるが、これらに限定されない。
Wnt-1阻害剤は、Wnt-1シグナル伝達経路を標的として調節することで効果を発揮する、特徴的な化学化合物の一群に属する。この経路は、胚発生、組織恒常性、細胞分化を含む様々な生物学的プロセスにおいて重要な役割を果たしている。糖タンパク質であるWnt-1は、シグナル伝達分子のWntファミリーの主要メンバーであり、遺伝子発現を制御する細胞内カスケードの活性化に関与している。Wnt-1シグナル伝達は厳密に制御されており、その制御異常は多くの発生障害や癌化に関連している。Wnt-1経路を特異的に標的とするようにデザインされた阻害剤は、通常、シグナル伝達カスケードの様々な段階を阻害できるような洗練された分子構造を示す。
これらの阻害剤は多くの場合、Wnt-1リガンドへの結合、細胞表面レセプターとの相互作用の阻害、シグナル伝達を担う下流エフェクターの阻害など、異なるメカニズムで作用する。これらの化合物の多くは、Wnt-1成分に対する結合親和性と選択性を最適化し、計算モデリングと構造活性相関研究によって綿密に開発されてきた。このクラスの阻害剤は、Wnt-1シグナルの複雑さと、正常な細胞過程や疾患状態におけるその重要性を理解するための長年の研究の集大成である。要約すると、Wnt-1阻害剤はWnt-1シグナル伝達経路を調節するように調整された化学物質のカテゴリーである。その分子設計は、様々な段階でカスケードを阻害し、最終的に下流の遺伝子発現と細胞応答に影響を与える能力と複雑に関連している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK974はWnt経路の低分子阻害剤で、Wntリガンドに脂肪酸を結合させ、その分泌と活性を可能にするのに重要なPorcupine酵素を標的とする。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2もまた、Wntタンパク質の分泌と活性を阻害するPorcupine阻害剤である。がん細胞におけるWntシグナル伝達を阻害する可能性が研究されている。 | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | $255.00 | ||
PRI-724は、β-カテニンとそのコアクチベーターであるCBPとの相互作用を標的とし、Wntを介した遺伝子転写を阻害することを目的とする。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939はタンキラーゼ酵素を阻害し、Wntシグナルの中心的な担い手であるβ-カテニンの分解を促進する。 | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
この化合物はポーキュパインを阻害し、Wntリガンドの分泌を阻害し、Wntシグナル伝達を妨害する。 | ||||||
NSC 668036 | 144678-63-7 | sc-507412 | 5 mg | $175.00 | ||
NSC668036は、β-カテニンの転写活性に重要なβ-カテニンとその結合パートナーであるBCL9との相互作用を標的とする。 | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
IWR-1はβ-カテニンとTCFの相互作用を阻害し、Wnt標的遺伝子の転写を阻止する。 | ||||||
LF3 | 664969-54-4 | sc-507526 | 10 mg | $160.00 | ||
LF3は、β-カテニンの転写活性に必要な転写コアクチベーターPygopusとβ-カテニンの相互作用を破壊する。 | ||||||
Cardamonin | 19309-14-9 | sc-293984 sc-293984A | 10 mg 50 mg | $220.00 $922.00 | ||
カルダモンに含まれるカルダモニンは、Wnt/β-カテニン経路を阻害し、抗がん剤としての可能性を示す。 | ||||||
Salinomycin | 53003-10-4 | sc-253530 sc-253530C sc-253530A sc-253530B | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $159.00 $236.00 $398.00 $465.00 | 1 | |
抗生物質であるサリノマイシンは、がん幹細胞を標的としてWntシグナル伝達を阻害し、Wnt経路に関連した自己複製に影響を与える。 | ||||||