WFDC1B阻害剤
一般的なWFDC1B阻害剤としては、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
WFDC1B阻害剤は、乳清酸性タンパク質（WAP）ドメイン含有タンパク質ファミリーに属するWFDC1Bとして知られる特定のタンパク質と相互作用し、その活性を阻害するように設計された化学薬剤である。WAPドメインは、これらのタンパク質内で保存されているセグメントであり、安定した三次元構造を形成する特定のアミノ酸配列によって特徴づけられる。WFDC1Bタンパク質は、WAPファミリーの他のタンパク質とともに、このドメインの存在により様々な細胞内プロセスに関与していると考えられている。WFDC1Bを標的とする阻害剤は、タンパク質の構造とその機能を支配する分子間相互作用を詳細に理解することによって作られる。これらの阻害剤は、タンパク質の活性部位あるいは結合部位に結合することにより、WFDC1Bの正常な活性を効果的に低下あるいは阻害し、タンパク質が関与する生化学的経路に変化をもたらすことができる。
WFDC1B阻害剤の開発には、生化学、分子生物学、構造生物学の知見を組み合わせた学際的アプローチが必要である。多くの場合、研究はタンパク質をコードする遺伝子の解析から始まり、その発現パターンと制御を理解する。遺伝子解析に続いて、タンパク質自体の構造、特に阻害剤が結合しようとする活性部位の形状と電荷分布を決定するために研究が行われる。X線結晶構造解析や核磁気共鳴（NMR）分光法などの技術により、研究者はタンパク質の原子レベルでの詳細な画像を得ることができる。この構造情報は阻害剤の設計に極めて重要であり、タンパク質の活性部位に正確に適合する分子を作り出すことができるからである。これらの阻害剤は通常、化学的手段で合成できる低分子であり、WFDC1Bとの相互作用能力を試験する。WFDC1Bに対するこれらの阻害剤の特異性と親和性は、設計における重要なパラメーターであり、他のタンパク質に大きなオフターゲット効果を与えることなく、目的のタンパク質を効果的に標的とすることを保証する。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは免疫抑制剤であり、カルシニューリンを阻害することで転写因子であるNFATの活性化を阻害する。NFATは免疫応答を調節しているため、この経路の阻害は、免疫応答中にWFDC1Bがアップレギュレートされている場合、WFDC1Bの発現の低下に間接的につながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3K/AKTシグナル伝達経路に関与するPI3Kの強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、LY294002はAKTの活性化を阻害し、PI3K/AKTシグナル伝達の下流にある場合、WFDC1Bを含むこの経路によって制御されるタンパク質の可能性のある発現を減少させる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と増殖を制御するmTORシグナル伝達経路の中心的なタンパク質であるmTORを阻害する。この経路の阻害は、細胞周期の進行に関与するタンパク質の合成を減少させる可能性があり、それがこれらの細胞プロセスに関連している場合、WFDC1Bの発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路におけるERKの上流活性化因子であるMEK1/2の選択的阻害剤です。MEKを阻害することで、U0126はERK媒介転写応答を減少させることができます。この経路が標的となっている場合、WFDC1Bの発現減少につながる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの特異的阻害剤です。p38 MAPKの阻害は炎症反応およびサイトカイン産生を妨害することができます。WFDC1Bの発現がp38 MAPKによって媒介されるストレスまたは炎症シグナルによって制御されている場合、その発現はSB203580によって減少する可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKシグナル伝達経路の一部であるJNKの阻害剤である。JNKは、アポトーシスと炎症反応を制御する転写因子に影響を与える。JNKの阻害は、JNKが媒介する細胞ストレス反応の一部である場合、WFDC1Bのような関連タンパク質の表現を減少させる可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、IκBの分解を阻止してNF-κBの活性化を阻害します。WFDC1Bの発現がNF-κBによって制御されている場合、ボルテゾミブはNF-κB媒介転写を阻害することで間接的にその発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $182.00 $661.00 | 10 | |
Chetominは、低酸素状態に対する細胞応答に重要な低酸素誘導因子1（HIF-1）の機能を阻害します。WFDC1Bの発現がHIF-1依存性である場合、ChetominはHIF-1が標的遺伝子を誘導するのを妨げることで、間接的にそのレベルを減少させることができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの阻害剤であり、MEKはMAPK/ERK経路に関与しています。MEKを阻害することで、PD98059はERK媒介シグナル伝達を減少し、この経路によって制御されている場合、WFDC1Bのようなタンパク質の表現を減少させる可能性があります。 | ||||||
WZ 4002 | 1213269-23-8 | sc-364655 sc-364655A | 10 mg 50 mg | $180.00 $744.00 | 1 | |
WZ4002は、細胞増殖と生存シグナルに重要なEGFRキナーゼ活性の阻害剤です。WZ4002はEGFRを阻害することで、EGFRシグナルの下流にある場合、WFDC1Bなどのタンパク質の表現を制御する可能性があるシグナル伝達経路を遮断することができます。 | ||||||