WDR5阻害剤
一般的なWDR5阻害剤には、N2-[4-(アミノメチル)フェニル]-5-フルオロ-N4-フェニルピリミジン-2,4-ジアミン CAS 916603-07-1、PF-3758309 CAS 898044-15-0、XAV939 CAS 284028-89-3、C646 CAS 328968-36-1、および3-[(3-メトキシベンゾイル)アミノ]-4-(4-メチル-1-ピペラジニル)安息香酸メチルエステル-d3 CAS 890190-22-4。
WDリピートドメイン5（WDR5）は、SET1ファミリーのヒストンメチルトランスフェラーゼのコアコンポーネントであり、特にヒストンH3リジン4（H3K4）のメチル化の触媒に関与しています。H3K4メチル化は、遺伝子活性化に関連する重要なエピジェネティックマークです。WDR5は、メチルトランスフェラーゼ複合体の組み立てを促進し、ヒストン基質との相互作用を媒介することによって、細胞周期の調節、発生、分化などのさまざまな生物学的プロセスにおいて重要な役割を果たします。
WDR5の相互作用はヒストン修飾因子に限らず、非ヒストンタンパク質の機能調節にも関与しており、これにより多くの細胞経路に影響を与えます。WDR5の多面的な役割は、ゲノムの安定性を維持し、遺伝子発現を調節する上での重要性を強調しており、エピジェネティックな調節と細胞機能における中心的なプレーヤーとして位置づけられています。WDR5によるH3K4メチル化の正確な調節は、細胞の成長や環境刺激への応答に必要な遺伝子の転写活性化にとって極めて重要であり、正常な生理機能および病態におけるその重要性を浮き彫りにしています。
WDR5の阻害は、SET1ファミリーのメチルトランスフェラーゼとの相互作用を妨げるか、ヒストンまたは非ヒストンタンパク質への結合を阻止することによって行われます。これには、WDR5の相互作用ドメインを特異的に標的とする小分子やペプチドを使用することが含まれ、機能的なメチルトランスフェラーゼ複合体の形成を妨げ、H3K4メチル化レベルを低下させます。このような阻害は遺伝子発現に直接影響を与え、WDR5媒介のメチル化によって調節される細胞経路に変化をもたらします。阻害戦略は、WDR5がメチルトランスフェラーゼ複合体の組み立てと機能にどのように寄与するかの正確なメカニズムに焦点を当て、その活動を調節しつつ、必須の細胞機能を妨げないようにすることを目指しています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
N2-[4-(Aminomethyl)phenyl]-5-fluoro-N4-phenylpyrimidine-2,4-diamine | 916603-07-1 | sc-212341 | 2.5 mg | $250.00 | ||
CZC-8004とも呼ばれるこの化合物は、WDR5を直接標的とする低分子阻害剤であり、MLL複合体との相互作用を阻害する。WDR5-MLLの相互作用を阻害することで、CZC-8004は活性型ヒストンメチルトランスフェラーゼ複合体の形成を妨害し、ヒストンメチル化パターンと遺伝子発現の変化をもたらす。 | ||||||
PF-3758309 | 898044-15-0 | sc-478493 | 10 mg | $260.00 | ||
PF-3758309は、PI3K/AKT/mTOR経路を標的とすることで間接的にWDR5の発現を調節する低分子阻害剤です。この経路の阻害は、WDR5を含む下流の標的にも影響を与えます。PF-3758309によるWDR5の非直接的な阻害は、PI3K/AKT/mTOR経路とWDR5媒介エピジェネティック制御との間のクロストークを強調し、PI3K/AKT/mTOR経路の異常な制御の文脈の中でWDR5発現を調節する標的アプローチを提供します。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939は、Wnt/β-カテニン経路を阻害することで、WDR5の発現を間接的に調節する低分子阻害剤です。この経路の阻害は、WDR5を含む下流の標的にも影響を与えます。XAV-939によるWDR5のこの間接的な阻害は、Wnt/β-カテニン経路とWDR5媒介エピジェネティック制御の間の複雑な相互作用を強調し、Wnt/β-カテニン経路の異常な制御の文脈の中でWDR5の発現を調節する標的アプローチを提供します。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼp300を阻害することで間接的にWDR5の発現を調節する低分子阻害剤です。p300の阻害は、WDR5を含む下流の標的にも影響を与えます。C646によるWDR5の間接的な阻害は、ヒストンアセチル化とWDR5を介したエピジェネティックな調節の間のクロストークを強調し、p300阻害の文脈の中でWDR5の発現を調節する標的アプローチを提供します。 | ||||||
3-[(3-Methoxybenzoyl)amino]-4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoic acid methyl ester-d3 | 890190-22-4 (unlabeled) | sc-484812 | 1 mg | $380.00 | ||
この化合物は、WDR5-0103とも呼ばれる低分子阻害剤であり、WDR5を直接標的として、MLL複合体との相互作用を阻害する。WDR5-MLLの相互作用を阻害することで、WDR5-0103は活性型ヒストンメチルトランスフェラーゼ複合体の形成を妨害し、ヒストンメチル化パターンと遺伝子発現の変化をもたらす。 | ||||||