WDR42C阻害剤

一般的なWDR42C阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、Rapamycin CAS 53123-88-9およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

WDR42C阻害剤には様々な化学物質が含まれ、それらは異なるが相互に関連する生化学的メカニズムによって阻害効果を発揮する。例えば、キナーゼ活性を標的とする阻害剤は、WDR42Cの機能的活性に収束する多数のシグナル伝達経路を破壊する。シグナル伝達に不可欠なキナーゼを阻害することにより、これらの化合物は細胞内情報伝達におけるWDR42Cの役割を確実に低下させる。キナーゼ阻害剤は、PI3K/AKTやMAPK/ERKのような、WDR42Cが関与することが知られている細胞周期制御、増殖、細胞ストレス応答に不可欠な経路の活性化に重要なリン酸化事象を阻害することによって、これを達成する。一方、mTOR経路の阻害剤は、タンパク質合成を制御するmTORシグナル伝達を直接抑制することで、WDR42Cの成長と代謝への関与に影響を与えるという、異なる作用様式を示す。

WDR42C阻害剤の他のクラスは、細胞環境と制御タンパク質の安定性を変化させることによって機能する。プロテアソーム系の機能を障害する化合物は、WDR42Cの活性を制御する可能性のあるタンパク質の分解を阻害することにより、間接的にWDR42Cに影響を与える。タンパク質分解を阻害することにより、これらの阻害剤は制御タンパク質の蓄積を引き起こし、続いてWDR42Cが関与する経路に影響を及ぼす可能性がある。さらに、カルシウムホメオスタシスやヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害する阻害剤は、カルシウム依存性メカニズムに影響を与えたり、細胞の成長や分化に関連するプロセスを阻害することによって、間接的にWDR42Cの阻害につながる可能性がある。