WDR31 アクチベーター

一般的なWDR31活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

WDR31の活性化は、細胞内シグナル伝達経路の調節と複雑に関連している。ある種の低分子化合物は、cAMPのような細胞内セカンドメッセンジャーを増加させることにより、WDR31活性を増強することができる。このcAMPの上昇は、アデニルシクラーゼを直接刺激するか、あるいはcAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することによって達成される。その結果、cAMPレベルが上昇すると、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化され、WDR31を含む特定の基質がリン酸化される。このリン酸化はWDR31の機能的活性化を促進し、WDR31が細胞内で果たす役割をより効果的に発揮できるようにする。さらに、細胞膜を透過できるcAMPのアナログもPKAを活性化し、WDR31の機能をさらにサポートする持続的な活性化状態を作り出す。

cAMP-PKA軸に加えて、WDR31活性はカルシウム依存性のシグナル伝達経路によっても調節される。イオントフォアやカルシウムチャネル活性化剤として作用する化合物は、細胞内のカルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する。これらのキナーゼはWDR31をリン酸化し、その活性を高めることができる。同時に、通常は基質を脱リン酸化することでキナーゼ活性に対抗するはずのプロテインホスファターゼが阻害されることで、リン酸化された活性型WDR31が純増する。このようなホスファターゼ阻害剤は、リン酸基の除去を防ぐことによってWDR31が活性化された状態を維持することを確実にし、その結果、タンパク質の活性が維持され、細胞内での役割が促進される。