WDR27 アクチベーター
一般的なWDR27活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。
WDR27の化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達経路を開始し、リン酸化による活性化を引き起こす。フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を間接的に刺激し、このPKAがWDR27をリン酸化し、その活性状態を変化させると考えられる。同様に、cAMPアナログであるジブチリル-cAMPも細胞内に拡散し、PKAを活性化することでフォルスコリンの作用を模倣し、WDR27をリン酸化する可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は異なるメカニズムで機能し、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCは、おそらくWDR27を含む多数の標的タンパク質上のセリン残基とスレオニン残基をリン酸化する。この翻訳後修飾によって、WDR27の細胞内での機能が調節される。別の面では、イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化する可能性がある。これらのキナーゼは、カルシウムシグナル伝達経路内の様々なタンパク質をリン酸化し、WDR27の活性化状態に影響を与える可能性がある。
さらに、タンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aの阻害剤であるカリンクリンAとオカダ酸は、タンパク質の脱リン酸化を阻害する。エピガロカテキンガレート（EGCG）は、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化することができ、AMPKはWDR27を直接リン酸化するか、関連する制御タンパク質を標的として間接的にリン酸化する可能性がある。同様に、ノノ酸スペルミンは一酸化窒素を放出してcGMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼG（PKG）を活性化し、WDR27をリン酸化して活性化する可能性がある。ストレス活性化キナーゼ活性化因子であるアニソマイシンは、活性化されたJun N-terminal kinase (JNK)経路を介してWDR27をリン酸化することにより、ストレスに対する細胞応答に関与する可能性がある。ザプリナストはホスホジエステラーゼ5を阻害し、それによってcGMPレベルを上昇させ、その結果PKG活性が増強され、WDR27のリン酸化につながると考えられる。最後に、カルシウムイオノフォアであるA23187（カルシマイシン）は、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを介してWDR27の活性化につながる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、このPKCはさまざまなタンパク質のセリンおよびスレオニン残基をリン酸化することができる。PKCが媒介するリン酸化は、WDR27の立体構造を変えたり、WDR27が関与するシグナル伝達カスケード内の他の細胞構成要素との相互作用を変えたりすることで、WDR27を活性化させる可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内のカルシウムレベルを増加させ、その結果、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化させる可能性がある。これらのキナーゼの活性化は、WDR27と同じシグナル伝達経路に関与する基質のリン酸化につながり、リン酸化の連鎖反応を通じてWDR27の機能的活性化をもたらす可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
ジブチルリル-cAMP は細胞透過性 cAMP 類似体であり、PKA を活性化します。 PKA はその後、cAMP 情報伝達経路に関与する標的タンパク質をリン酸化し、WDR27 を含む可能性があり、その活性化につながります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
カルシクリンAは、プロテインホスファターゼ1（PP1）および2A（PP2A）の阻害剤である。これらのホスファターゼを阻害することで、カルシクリンAは、通常、PP1またはPP2A媒介脱リン酸化によって制御されている場合、WDR27の持続的な活性化につながる可能性があるタンパク質の脱リン酸化を防ぐ。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A を選択的に阻害し、細胞内のタンパク質のリン酸化状態を増加させる。この阻害により、通常は脱リン酸化によって活性を制御している PP1 または PP2A が活性化されている場合、リン酸化された WDR27 が蓄積し、活性が維持される。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGはAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化することが示されている。AMPKの活性化は、細胞のコンテクストにおける役割に応じて、WDR27を含むリン酸化カスケードを開始し、それによって直接的なリン酸化または関連する制御タンパク質のリン酸化によってWDR27の活性化を促進する可能性がある。 | ||||||
Spermine NONOate | 136587-13-8 | sc-202816 sc-202816A | 5 mg 25 mg | $53.00 $196.00 | 5 | |
スペルミド・ノノエートは一酸化窒素を供給し、グアニル酸シクラーゼを活性化して環状GMP（cGMP）のレベルを増加させます。 増加したcGMPはPKGを活性化し、PKGの基質であるか、またはPKGによって制御される経路に関与している場合、WDR27をリン酸化し、活性化する可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンは、JNKなどのストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化します。これらのキナーゼの活性化は、ストレス関連のシグナル伝達経路の一部であるタンパク質のリン酸化につながり、WDR27もその可能性があり、結果として活性化されます。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ 5（PDE5）を阻害し、細胞内の cGMP レベルを増加させます。この増加により、PKGの活性が強化され、cGMPシグナル伝達経路に関与するタンパク質（WDR27を含む可能性あり）をリン酸化し活性化することができます。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187 はカルシウムイオンチャネルとして作用し、細胞内カルシウム濃度を増加させる。このカルシウム濃度の上昇は、カルシウム依存性酵素およびシグナル伝達経路を活性化し、それがカルシウム依存性メカニズムの一部であるか、またはカルシウム依存性メカニズムによって制御されていると仮定すると、WDR27 の活性化につながる可能性がある。 | ||||||