VWC1阻害剤

一般的なVWC1阻害剤には、SB 431542 CAS 301836-41-9、A 83-01 CAS 909910-43-6、LY2157299 CAS 700874-72-2、DM H-1 CAS 1206711-16-1 および 4-(6-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)キノリン CAS 1062368-24-4。

VWC1阻害剤は、VWC1を直接標的としていなくても、VWC1タンパク質に関連する活性や機能を調節するように設計された、特殊な化合物の一群である。これらの阻害剤の主要な共通点は、TGF-βシグナル伝達経路への影響である。TGF-β阻害剤I、LY2109761、Galunisertibのような化学物質は、TGF-βシグナル伝達カスケードの構成要素を直接阻害することによって、このことを示している。この経路は複雑であり、様々な細胞プロセスと交差していることから、その阻害剤をVWC1の機能あるいは関連経路のモジュレーターと考える根拠となる。

さらに、もう一つの適切な経路はBMPシグナル伝達カスケードであり、これはTGF-βと同様、細胞機能において広範な意味を持っている。DMH-1、LDN-193189、K02288は、主要なキナーゼやレセプターを阻害することにより、BMPシグナル伝達に作用する。細胞制御におけるBMPとTGF-β経路の影響力の大きさを考えると、これらの阻害剤は間接的にVWC1に関連したプロセスを調節することが期待される。VWC1のようなタンパク質に対する直接的な阻害剤が入手できない場合はなおさらであるが、これらの阻害剤が含まれていることは、細胞内のネットワーク化されたシグナル伝達事象を理解することの重要性を強調している。このような間接的なアプローチを通して、細胞内の文脈におけるVWC1の役割に影響を与えることが、よりよく理解されるであろう。