VSTM1阻害剤

一般的なVSTM1阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、PD 98059 CAS 167869-21-8、2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6、SB 203580 CAS 152121-47-6およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

VSTM1阻害剤は、VSTM1が関与している可能性のある細胞内シグナル伝達経路の様々な側面を扱う。WortmanninとLY294002はPI3K阻害剤として機能し、PI3Kとその下流成分、例えばAktが関与する経路を直接標的とする。一方、PD98059はMEK-ERK経路に特異的であり、VSTM1がこの経路で機能するならば有効であろう。これらは、増殖、分化、生存などの細胞機能にしばしば関与する重要なシグナル伝達経路である。

同様に、Y-27632やPP2のような化合物は、それぞれROCKやSrcのような特定のキナーゼファミリーを阻害するという、より広い役割を持っている。これらのキナーゼは、細胞の運動性、接着、移動といったプロセスにおいて極めて重要である。もしVSTM1がこれらの細胞機能のいずれかに関与していたり、シグナル伝達カスケードの一部であれば、これらの阻害剤によってその活性を間接的に低下させることができる。例えば、VSTM1の役割が細胞増殖やオートファジーのようなmTORが制御するプロセスに関連している場合、ラパマイシンが影響を与えるだろう。このように、それぞれの阻害剤の背景を理解することで、VSTM1の細胞機能の標的を絞った操作が可能になる。