VPS37 アクチベーター
一般的なVPS37活性化剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、エポキソマイシン CAS 134381-21 -8、塩化クロロキン二リン酸塩 CAS 50-63-5、U 18666A CAS 3039-71-2、および MLN 4924 CAS 905579-51-3。
VPS37活性化剤には、輸送に必要なエンドソームソーティング複合体（ESCRT）の重要な構成要素であるVPS37タンパク質の活性を間接的に調節する化合物群が含まれる。これらの化合物は一般に、細胞内のユビキチン-プロテアソーム系やエンドソーム-リソソーム輸送経路を撹乱することによって影響を及ぼし、ESCRT機構の利用を促進する。例えば、MG132、エポキソマイシン、Z-Leu-Leu-alなどのプロテアソーム阻害剤は、ユビキチン化タンパク質の細胞内プールを増加させ、プロテアソームの分解能力を飽和させ、リソソーム経路に負担を移し、間接的にESCRT機能の亢進を必要とするため、VPS37活性を増加させる可能性がある。従って、ユビキチン化基質の増加は、VPS37を含むESCRT複合体の代償的なアップレギュレーションを引き起こし、これらのタンパク質のリソソームへの輸送を促進し、分解を促す可能性がある。
さらに、クロロキンやNH4Clのようなエンドソーム-リソソーム間の酸性化や輸送を阻害する化合物は、ESCRT活性の増強を要求する細胞環境を作り出す可能性がある。このような混乱は、エンドソームの荷物の選別と輸送の変化に対処するために、細胞がESCRT経路の効率を高め、結果としてVPS37の活性を増強するというフィードバック機構をもたらす可能性がある。同様に、U18666Aのような化合物によって誘導される脂質輸送の変化や、Pitstop 2のような薬剤によるクラスリンを介したエンドサイトーシスの調節は、VPS37の機能的関与を促進する細胞代償反応を引き起こす可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤は、ユビキチン化されたタンパク質の蓄積を引き起こし、おそらくESCRT装置への要求を高め、それによって間接的にVPS37活性を上昇させる。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $137.00 $219.00 $449.00 $506.00 | 19 | |
もう一つのプロテアソーム阻害剤は、MG132と同様、ユビキチン化タンパク質のレベルが上昇するため、VPS37を介した選別の必要性が高まる可能性がある。 | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $143.00 $510.00 | 2 | |
コレステロール輸送阻害剤は、エンドソームのソーティングと輸送に影響を与え、ESCRT活性の亢進を必要とし、それによってVPS37の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $286.00 | 1 | |
ユビキチン化パターンを変化させ、VPS37が関与するESCRT経路の利用を促進する可能性のあるNEDD8活性化酵素阻害剤。 | ||||||
Ammonium Chloride | 12125-02-9 | sc-202936 sc-202936A sc-202936B | 25 g 500 g 2.5 kg | $39.00 $55.00 $150.00 | 4 | |
塩化アンモニウムはリソソームのpHを上昇させる作用があり、これにより輸送が変化し、VPS37がタンパク質選別により積極的に関与する可能性がある。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $155.00 $525.00 | ||
エンドソームのソーティングを阻害するイオノフォアで、細胞が変化した輸送を管理しようとするため、間接的にVPS37の活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $188.00 $575.00 | 60 | |
プロテアソーム分解を阻害することで、ラクタシスチンは間接的に、ユビキチン化タンパク質を選別するVPS37の役割への要求を高めることにつながる可能性がある。 | ||||||
Pitstop 2 | 1419320-73-2 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
クラスリンを介したエンドサイトーシスの阻害剤で、エンドソームのカーゴソーティング要求を変化させることにより、間接的にVPS37の活性をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||