VPS13A アクチベーター

一般的なVPS13A活性化剤には、L-α-レシチン、卵黄、高純度CAS 8002-43-5、A23187 CAS 52665-69-7、アラキドン CAS 506-32-1、D-erythro-スフィンゴシン CAS 123-78-4、リゾホスファチジン酸 CAS 325465-93-8。

VPS13Aアクチベーターは、VPS13Aの機能的活性、特に細胞膜間の脂質輸送におけるVPS13Aの役割を直接的または間接的に促進する化合物のコレクションである。シグナル伝達脂質であるホスファチジルセリンは、細胞膜の動態に関連する細胞内シグナル伝達において極めて重要な役割を担っており、外膜リーフレット上でのその存在量の増加は、VPS13Aの脂質輸送機能の直接的な活性化因子である。同様に、アラキドン酸、スフィンゴシン、リゾホスファチジン酸、セラミド、ジアシルグリセロールなどの脂質誘導体も、それぞれのシグナル伝達経路を通じてVPS13Aの活性を増強し、このタンパク質が細胞の脂質調節に複雑に関与していることを強調している。さらに、フォルスコリンやカルシウムイオノフォアA23187のような化合物は、それぞれcAMPとカルシウムの細胞内レベルを上昇させることによって間接的にVPS13Aを活性化し、VPS13Aの脂質シャトリング活性を促進する事象へとカスケードする。

一方、U18666Aや脂質成分SM-102のような低分子は、脂質コンパートメントのホメオスタシスを乱したり、脂質ナノ複合体に統合したりすることでVPS13Aの活性に関与し、細胞の脂質平衡を維持する反応としてVPS13Aの活性化につながる。PIP2が存在すると、膜シグナル伝達に不可欠な役割を果たし、様々な脂質メッセンジャーの前駆体としてVPS13Aの活性が高まる。脂質代謝への作用で知られるニコチン酸もVPS13A活性の上昇をもたらし、細胞内の複雑な脂質環境を管理するタンパク質の重要な役割を浮き彫りにしている。これらの化学的活性化因子を総合すると、VPS13Aは無数のシグナル伝達経路と分子間相互作用を通して、脂質輸送と細胞の恒常性維持に重要な役割を果たしていることがわかる。