VN1R2 アクチベーター

一般的なVN1R2活性化物質としては、カダベリンCAS 462-94-2、スペルミンCAS 71-44-3、スペルミジンCAS 124-20-9、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

VN1R2には、このGタンパク質共役型受容体（GPCR）に結合し、活性化することができる様々な生体アミンや関連化合物が含まれる。GPCRのリガンドであるホモピペラジンは、Gタンパク質シグナル伝達と細胞内のカルシウム動員を促進することにより、VN1R2を刺激することができる。同様に、ピペラジンはVN1R2と構造的親和性を共有する嗅覚受容体に結合する能力を持ち、その活性化とそれに続く細胞内シグナル伝達事象を引き起こす可能性がある。ポリアミンのカダベリンとプトレシンもまた、ポリアミン感受性GPCRとの相互作用を通してVN1R2を活性化する能力があり、これらの結合が受容体の構造変化を引き起こし、下流のシグナル伝達経路の引き金になっていることが示唆される。

ポリアミンのスペルミンとスペルミジンは、関連GPCRに対する天然のアゴニストとして作用することでVN1R2を活性化し、それによってGタンパク質を介したシグナル伝達カスケードを開始することができる。ヒスタミンGPCRファミリーに結合するヒスタミンもVN1R2を活性化することができ、おそらく同様のGタンパク質依存性の経路を介する。チラミンとフェネチルアミンは、特定のGPCRに対するリガンドとしての役割により、VN1R2を活性化し、細胞内シグナル伝達を引き起こす。イソアミルアミンとシクロヘキシルアミンは、どちらもGPCRを活性化することができ、Gタンパク質シグナル伝達を促進するリガンド-受容体相互作用を通じてVN1R2を活性化すると推定される。最後に、セロトニン受容体を活性化するセロトニンの構造類似体であるトリプタミンもVN1R2を活性化することができ、細胞内シグナル伝達経路の活性化をもたらす同様の結合メカニズムを利用する可能性がある。これらの化学的活性化因子の結合を通して、VN1R2は様々な細胞応答に関与しており、嗅覚系におけるリガンド-受容体相互作用の多様性を強調している。