Vmn2r35阻害剤

一般的なVmn2r35阻害剤としては、塩酸ヨヒンビンCAS 65-19-0、プロプラノロールCAS 525-66-6、アトロピンCAS 51-55-8、クロザピンCAS 5786-21-0およびオンダンセトロンCAS 99614-02-5が挙げられるが、これらに限定されない。

Vmn2r35は、Vmn2r35の機能に不可欠な様々なシグナル伝達経路との多様な分子間相互作用を通して、抑制作用を発揮することができる。例えば、メチオテピンやシプロヘプタジンは、セロトニン受容体に拮抗することによってVmn2r35を阻害することができる。これらの受容体が遮断されると、Vmn2r35がその活性に依存していると考えられるセロトニン作動性シグナル伝達が阻害される可能性がある。同様に、セロトニン5-HT3受容体拮抗薬であるオンダンセトロンは、Vmn2r35が利用するセロトニン経路を阻害することにより、タンパク質を阻害することができる。本薬もVmn2r35を阻害することができるが、セロトニンとドパミンの両受容体に拮抗することによって阻害する。このことは、Vmn2r35の活性がドパミン作動性シグナル伝達によっても調節されている可能性を示唆している。ミアンセリンは、ヒスタミンH1受容体を阻害することによって、さらに複雑なレイヤーを追加している。このことは、ヒスタミン作動性シグナル伝達経路もVmn2r35活性の調節に関与している可能性を示している。

Vmn2r35の調節におけるアドレナリン作動性シグナルの役割は、他のいくつかの阻害剤の作用によって強調されている。αアドレナリン受容体遮断薬であるヨヒンビン、フェントラミン、プラゾシン、タムスロシンは、アドレナリン作動性シグナル伝達を阻害することによりVmn2r35を阻害することができる。ヨヒンビンはα2アドレナリン作動性受容体を特異的に遮断するが、プラゾシンとタムスロシンはα1アドレナリン作動性受容体に選択的であり、特にタムスロシンはα1Aサブタイプに選択的である。この特異性は、Vmn2r35がアドレナリン作動性受容体の様々なサブタイプによって異なる制御を受けている可能性を示している。フェントラミンは非選択的なα-アドレナリン作動性拮抗薬であることから、α-1およびα-2アドレナリン作動性受容体の両方がVmn2r35の活性に影響を与えうることが示唆される。プロプラノロールとイソプロテレノールは、それぞれ拮抗作用と作動作用により、βアドレナリン作動性の側面に対処する。プロプラノロールはβアドレナリン受容体を阻害することによりVmn2r35活性を低下させるが、イソプロテレノールは作動性作用とそれに続く負のフィードバック機構により、Vmn2r35に影響を及ぼすβアドレナリンシグナル伝達経路をダウンレギュレートすることができる。最後に、ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストとしてのアトロピンの役割は、Vmn2r35の機能を制御するもう一つの経路であるコリン作動性シグナル伝達を遮断することにより、Vmn2r35を阻害することができる。