Vmn2r35 アクチベーター

一般的なVmn2r35活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5が挙げられるが、これらに限定されない。

Vmn2r35の化学的活性化剤は、主に細胞内サイクリックAMP（cAMP）レベルを増加させることにより、様々な細胞経路を通じてその機能に影響を与えることができる。cAMPは細胞シグナル伝達における一般的なセカンドメッセンジャーである。フォルスコリンは直接アデニルシクラーゼ、ATPをcAMPに変換するための責任酵素と係合する。cAMPレベルを高めることで、フォルスコリンはプロテインキナーゼA（PKA）の活性化を促進し、PKAはVmn2r35を含む標的タンパク質をリン酸化し、活性化につながる。同様に、合成カテコールアミンであるイソプロテレノールは、βアドレナリン受容体と相互作用し、アデニルシクラーゼ活性も刺激する。その結果生じるcAMPの急増は、さらにPKAの活性化につながり、Vmn2r35を活性化する。ヒスタミンは、アデニルシクラーゼを活性化するGタンパク質共役型受容体ファミリーに属するH2受容体を介して作用し、Vmn2r35の活性化につながるカスケードを促進する。ホルモンの一種であるグルカゴンは受容体に結合し、アデニルシクラーゼを刺激し、再びPKAを介してVmn2r35を活性化する。

さらに、いくつかの化学物質はホスホジエステラーゼ（PDE）阻害剤として機能し、それによってcAMPの分解を防ぎ、持続的なPKA活性化をサポートし、最終的にVmn2r35活性に影響を与える。例えば、IBMXは非選択的PDE阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させ、PKAを介したVmn2r35の活性化を促進する。ロリプラムとシロスタミドは、それぞれPDE4とPDE3を標的とする、より選択的なPDE阻害薬であり、これもまたcAMPの上昇をもたらし、その後PKAを介してVmn2r35を活性化する。AnagrelideとVinpocetineも、主な医療用途は異なるが、PDE阻害作用を示し、特にPDE3とPDE1を標的とし、同様にcAMPを介したVmn2r35の活性化をもたらす。ホルモンであるエピネフリンはアドレナリン作動性受容体と相互作用し、ドパミンはそれ自身の受容体を介して、ともにcAMPとPKA活性の上昇を導く経路を引き起こし、それによってVmn2r35の活性化が促進される。最後に、アルプロスタジルは、E-プロスタノイド受容体への作用により、cAMPを増加させ、その結果PKAが活性化され、Vmn2r35が活性化される。これらの化学物質はそれぞれ、cAMPを上昇させるかその分解を阻害することにより、PKAの活性化を確実にし、その後、リン酸化を介してVmn2r35を活性化する。