Vmn1r91 アクチベーター

一般的なVmn1r91活性化剤には、β-エストラジオール CAS 50-28-2、フッ化ナトリウム CAS 7681-49-4、コレステロール CAS 57-88-5、フォルスコリン CAS 66575-29-9、硫酸プレグネノロンナトリウム塩 CAS 1852-38-6などがあるが、これらに限定されない。

鋤鼻1受容体91（V1R91）活性化剤には、様々なメカニズムで受容体の機能活性を高める様々な化合物が含まれる。ジヒドロテストステロンとエストラジオールは、鋤鼻器官のホルモン環境を調節することでV1R91に影響を与え、受容体の感受性や発現を変化させる可能性のあるホルモンである。フッ化ナトリウムとフォルスコリンは、それぞれGタンパク質活性化因子およびアデニル酸シクラーゼ活性化因子として作用することにより、V1R91が依存するシグナル伝達経路を増強し、その活性を高めることができる。コレステロールは、V1R91のようなGタンパク質共役型受容体の局在と最適な機能にとって重要な脂質ラフトの構造的完全性に寄与している。このようなミクロドメインを維持することにより、コレステロールはV1R91がその活性化に適した細胞内状況に提示されることを確実にする。

さらに、硫酸プレグネノロンと硫酸亜鉛は、それぞれ受容体環境とアロステリック部位を修飾し、V1R91シグナル伝達を増強する。プリン作動性受容体のリガンドであるATPの存在は、近傍のGタンパク質共役型受容体の活性に影響を及ぼし、異種脱感作を含む様々なメカニズムによってV1R91シグナル伝達を増強させる可能性がある。ピペリンによるリガンドのバイオアベイラビリティの向上は、活性化分子の局所濃度を高くすることにより、V1R91の活性化を高める可能性がある。カプサイシンとニコチンは、主に他のタイプの受容体に対する作動薬であるが、V1R91活性の亢進をもたらすシグナル伝達経路のクロストークを開始することによって、V1R91を含むGタンパク質共役型受容体の機能を調節することができる。最後に、プロゲステロンは、ホルモン環境を変化させることによって、本来の細胞環境における受容体の反応性に影響を与え、間接的にV1R91の機能的活性をサポートするかもしれない。