Vmn1r143 アクチベーター
一般的なVmn1r143活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、およびイソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9が挙げられるが、これらに限定されない。
omeronasal1受容体143活性化剤は、細胞内cAMPレベルの調節を通じて受容体のシグナル伝達を増強できる化合物である。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼの強力な活性化剤で、アデニリルシクラーゼはATPからcAMPへの変換を触媒する。cAMPレベルの増加はPKAを活性化し、PKAは次に、鋤鼻1受容体143のシグナル伝達を増強しうる様々なタンパク質をリン酸化する。このcAMP経路の直接的な活性化は、フォルスコリンが受容体の活性化に必要な下流のシグナル伝達カスケードを強化することにより、受容体の機能を促進できることを示唆している。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPレベルを上昇させ、それによってcAMPの分解を防ぎ、PKA活性を鋤鼻1受容体143のシグナル伝達をサポートするレベルに維持することができる。
Gsαタンパク質を不可逆的に活性化するコレラ毒素の作用により、cAMPレベルが長時間上昇し、PKAシグナル伝達が持続的に促進される。この持続的なシグナル伝達は、鋤鼻1受容体143の機能活性にとって有益である。一方、エピネフリン、イソプロテレノール、ドーパミン、ヒスタミンなどの化合物は、それぞれのGタンパク質共役受容体と相互作用し、アデニルシクラーゼの活性化とそれに続くcAMPの上昇を引き起こす。このcAMPの上昇はPKAシグナル伝達経路を増強し、鋤鼻1受容体143の活性を間接的に支持する。PACAPもまた、受容体を活性化することによってcAMPの上昇を引き起こし、それによって同じメカニズムで受容体の活性を促進する。アナンダミドとアデノシンも、それぞれのカンナビノイド受容体およびアデノシンA2受容体との相互作用を介して、同様にcAMPレベルの上昇をもたらし、鋤鼻1受容体143に関連するシグナル伝達経路をさらに強化する。最後に、ロリプラムはPDE4を阻害し、cAMPレベルの上昇とPKAシグナル伝達の延長をもたらし、受容体の機能的活性を高めることができる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。上昇したcAMPは、プロテインキナーゼA（PKA）の活性を促進することで、V1受容体143の活性を高める可能性がある。この受容体のシグナル伝達経路に関与する標的タンパク質をリン酸化することで、シグナル伝達の効率を高めることができる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは、cAMPの分解を担う酵素であるホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤として作用する。cAMPの分解を防ぐことで、IBMXは間接的に鋤鼻1型受容体の活性を高めることができる。持続的なcAMPはPKA活性と受容体機能に関連する下流のシグナル伝達を永続化させることができるためである。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は、Gタンパク質共役型受容体のリガンドとして機能し、cAMP上昇を伴う細胞内シグナル伝達カスケードを誘発する。この結果として生じるcAMPの上昇は、PKAを介したシグナル伝達プロセスを維持することで、間接的にV1R（vomeronasal 1 receptor）の機能活性を強化する可能性がある。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体と相互作用し、アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPを増加させる可能性がある。このcAMPの上昇は、PKAの機能とそれに続く受容体に固有のシグナル伝達プロセスを強化することで、V1受容体の活性をサポートすることができる。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させるβ-アドレナリン作動薬です。増加したcAMPは、PKAシグナル伝達経路を介して間接的に鋤鼻1受容体143の活性を高めることができます。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンは、そのドーパミン受容体に結合することができ、その一部はアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させることができます。このcAMPの増加は、PKAを介したシグナル伝達により、V1R143の機能活性を高めることができます。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンは、H2受容体に結合すると、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPを増加させます。このカスケードは、PKA依存性のシグナル伝達経路を促進することで、間接的にV1Rの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
アデノシンはアデノシンA2受容体を活性化し、アデニル酸シクラーゼと正の結合を形成してcAMPの増加をもたらします。このcAMPの増加は、PKA経路を介して、V1受容体のシグナル伝達活性を強化する可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムは、cAMPを分解するホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤です。PDE4を阻害することで、ロリプラムは間接的にPKAシグナル伝達を維持するcAMPレベルの上昇により、V1R143の活性をサポートすることができます。 | ||||||