Vmn1r143 アクチベーター

一般的なVmn1r143活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、およびイソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9が挙げられるが、これらに限定されない。

omeronasal1受容体143活性化剤は、細胞内cAMPレベルの調節を通じて受容体のシグナル伝達を増強できる化合物である。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼの強力な活性化剤で、アデニリルシクラーゼはATPからcAMPへの変換を触媒する。cAMPレベルの増加はPKAを活性化し、PKAは次に、鋤鼻1受容体143のシグナル伝達を増強しうる様々なタンパク質をリン酸化する。このcAMP経路の直接的な活性化は、フォルスコリンが受容体の活性化に必要な下流のシグナル伝達カスケードを強化することにより、受容体の機能を促進できることを示唆している。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPレベルを上昇させ、それによってcAMPの分解を防ぎ、PKA活性を鋤鼻1受容体143のシグナル伝達をサポートするレベルに維持することができる。

Gsαタンパク質を不可逆的に活性化するコレラ毒素の作用により、cAMPレベルが長時間上昇し、PKAシグナル伝達が持続的に促進される。この持続的なシグナル伝達は、鋤鼻1受容体143の機能活性にとって有益である。一方、エピネフリン、イソプロテレノール、ドーパミン、ヒスタミンなどの化合物は、それぞれのGタンパク質共役受容体と相互作用し、アデニルシクラーゼの活性化とそれに続くcAMPの上昇を引き起こす。このcAMPの上昇はPKAシグナル伝達経路を増強し、鋤鼻1受容体143の活性を間接的に支持する。PACAPもまた、受容体を活性化することによってcAMPの上昇を引き起こし、それによって同じメカニズムで受容体の活性を促進する。アナンダミドとアデノシンも、それぞれのカンナビノイド受容体およびアデノシンA2受容体との相互作用を介して、同様にcAMPレベルの上昇をもたらし、鋤鼻1受容体143に関連するシグナル伝達経路をさらに強化する。最後に、ロリプラムはPDE4を阻害し、cAMPレベルの上昇とPKAシグナル伝達の延長をもたらし、受容体の機能的活性を高めることができる。