Vmn1r142阻害剤

一般的なVmn1r142阻害剤としては、Suramin sodium CAS 129-46-4、NF449 CAS 627034-85-9、Clozapine CAS 5786-21-0、Haloperidol CAS 52-86-8およびMethylene blue CAS 61-73-4が挙げられるが、これらに限定されない。

1Vmn1r142阻害剤は、Vmn1r142が属するGPCRシグナル伝達経路に間接的に影響を与えることが知られている化合物の理論的なグループである。これらの化合物は直接的な拮抗薬ではなく、シグナル伝達環境やGPCRと相互作用するタンパク質の活性を変化させることで作用する。GDP-β-S、Suramin、NF449、Cangrelorを含むこれらの化合物の最初のセットは、主にGタンパク質の機能を阻害することによって作用する。GDP-β-SとNF449は、Gタンパク質が受容体からシグナルを伝達する能力を特異的に標的とする。Suraminは幅広いGPCRアンタゴニストとして機能し、GPCRへの様々なリガンドの結合を阻害することができ、したがってVmn1r142の活性化に影響を与えることができる。

第二のグループは、クロザピンやハロペリドールのような向精神薬や、メチレンブルー、KT5720、ラウウォルスシン、BIMU8、SCH 23390、ZM 241385のような心血管系薬剤を含み、GPCRシグナル伝達に対する幅広い作用を提供する。グアニル酸シクラーゼに対するメチレンブルーの作用は、cGMPレベルを変化させ、Vmn1r142が関与するシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。KT5720は、GPCR活性化の下流に多く存在するプロテインキナーゼA経路を阻害し、Vmn1r142のシグナル伝達を阻害する可能性がある。Rauwolscine、BIMU8、SCH 23390およびZM 241385の異なる神経伝達系に対する作用は、GPCR経路の相互連結性を示しており、1つの経路の調節が、Vmn1r142が関与する経路を含む他の経路に波及効果を及ぼす可能性がある。