Vmn1r135 アクチベーター

一般的なVmn1r135活性化剤としては、2-ヘプタノンCAS 110-43-0、酢酸イソペンチルCAS 123-92-123-92-2、カダベリンCAS 462-94-2、ピペリンCAS 94-62-2、β-イオノンCAS 14901-07-6が挙げられるが、これらに限定されない。

omeronasal1受容体135活性化剤は、Vmn1r135と相互作用し、その活性を増強する一群の化学化合物である。これらの活性化剤には、2-ヘプタノンやシクロテトラデカノンなどのケトン類が含まれ、Vmn1r135のリガンド結合部位に直接結合し、関連するGタンパク質の活性化につながる構造変化を引き起こす。この活性化は、Vmn1r135の機能的活性化において重要なステップである細胞内カルシウムシグナルの増強をもたらすシグナル伝達カスケードを触媒する。プトレシンやカダベリンのような生体アミンもまた、Vmn1r135に結合することで直接的な活性化因子として機能し、その結果、Gタンパク質を介したシグナル伝達経路が刺激され、細胞内カルシウム貯蔵量が放出され、受容体のシグナル伝達能力がさらに増強される。

さらに、酢酸イソアミルやβ-イオノンなどの化合物は、Vmn1r135を含む鋤鼻系内の嗅覚受容体との相互作用を促進するリガンドとして働く。これらのリガンドがVmn1r135に結合すると、Gタンパク質を介したシグナル伝達経路が引き起こされ、受容体のシグナル伝達機能を活性化する重要なステップである細胞内カルシウムレベルの上昇につながる。ピペリンは、これらのリガンドのVmn1r135に対する利用可能性と結合効率を高め、それによって間接的に受容体の機能活性を高める。さらに、ステロイドファミリーに属する硫酸化ステロイド、アンドロステノン、アンドロスタジエノン、エストラテトラエノールは、Vmn1r135に対するアゴニストとして作用することがわかっている。これらの物質が受容体部位に結合するとコンフォメーションが変化し、Gタンパク質の活性化とそれに続く細胞内カルシウム濃度の上昇を引き起こし、受容体の機能増強に至る。合成香料化合物であるブルジオナールもVmn1r135に結合し、同様のGタンパク質共役反応を引き起こして受容体の活性化を促進する。