Vmn1r116 アクチベーター

一般的なVmn1r116活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、グアノシン5'-O-(3-チオトリ リン酸）テトラリチウム塩 CAS 94825-44-2、アデニン、細胞培養グレード CAS 73-24-5、ザプリナスト（M&B 22948） CAS 37762-06-4。

Vmn1r116活性化剤は、鋤鼻1型受容体ファミリーに属する鋤鼻1型受容体116のシグナル伝達経路を増強する多様な化学物質群であり、フェロモンの手がかりの検出に関与している。これらの活性化因子は、リガンドのように受容体に直接結合するのではなく、多くの場合、細胞内シグナル伝達経路が関与する間接的なメカニズムによって受容体の活性を調節する。これらの活性化因子の主な作用機序は、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを調節することである。cAMPは、細胞外シグナルを細胞反応に変換する上で極めて重要な二次メッセンジャーである。Vmn1r116の場合、cAMPレベルの上昇は、受容体が細胞内でシグナルを伝達するのに必要なGタンパク質と結合するのを促進する。

Vmn1r116活性化剤として分類される様々な化合物の中でも、フォルスコリンは、ATPをcAMPに変換する酵素であるアデニルシクラーゼを直接刺激することで注目されている。細胞内のcAMPを増加させることで、フォルスコリンはGタンパク質共役型受容体シグナル伝達経路を促進し、Vmn1r116受容体の機能的活性を高める。イソプロテレノールのような他の化合物は、異なる受容体部位でアゴニストとして作用するが、最終的には同じcAMPを介した経路に収束する。イソプロテレノールはβアドレナリン受容体を標的としてアデニルシクラーゼを活性化し、cAMPを増加させる。これらの活性化剤の他に、この化学クラスには様々なホスホジエステラーゼ（PDE）阻害剤も含まれる。これらの阻害剤には選択的なものと非選択的なものがあり、PDE酵素によるcAMPの分解を防ぐ。細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、これらの阻害剤はVmn1r116受容体を介したシグナル伝達の延長をサポートする。IBMX、ロリプラム、ザプリナスト、シルデナフィルなどの広範なPDE阻害剤は、cAMPのシグナル伝達能を持続させ、受容体の経路を間接的に強化する。GTPγSやL-858051のような追加的な化学物質は、それぞれGタンパク質の活性型を安定化させ、アデニルシクラーゼ活性を増加させることにより、Vmn1r116の活性化に寄与する。