VILL阻害剤

一般的なVILL阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

VILL阻害剤は、様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを阻害することにより、VILLの活性を戦術的に低下させる化合物の集合体である。例えば、スタウロスポリンはプロテインキナーゼを広範に抑制するため、VILLやその関連経路を活性化する可能性のあるリン酸化事象を防ぎ、VILLの活性を低下させる。同様に、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、いずれもPI3K経路を抑制し、VILLが関与すると思われる細胞内プロセスにおいてこの経路が重要な役割を果たすため、VILLの機能低下をもたらす。MAPKシグナル伝達の領域では、U0126とPD98059は強力なMEK阻害剤であり、VILL活性を制御する可能性のあるERKの活性化に必要なリン酸化カスケードを阻害し、間接的にVILLの活性を低下させる。SB 203580によるp38 MAPKの阻害もまた、VILLが関与する可能性のある細胞応答を変化させることにより、VILLの間接的阻害に寄与している。

ラパマイシンがmTORシグナルを阻害することで、 タンパク質合成と細胞増殖が抑制され、VILLがこれらの プロセスと関連している場合、間接的にVILL活性が 低下する可能性がある。SP600125はJNKシグナルを標的とし、転写事象に影響を及ぼし、VILLがJNK制御経路と関連している場合、VILL活性を低下させる可能性がある。ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼを含むいくつかのチロシンキナーゼを阻害することにより、VILL活性を制御する経路を破壊し、間接的にその機能を低下させる可能性がある。プロテアソーム阻害剤としてのボルテゾミブの役割は、VILLを 制御するタンパク質の分解速度を変化させることにより、間接的にVILLの 活性に影響を与える可能性がある。最後に、Y-27632はROCK阻害剤として働き、VILLがROCKによって制御される細胞骨格や細胞運動プロセスに関与している場合、VILL活性を低下させる可能性がある。これらの阻害剤を総合すると、VILLの制御と活性に重要な生化学的経路と細胞プロセスを標的とすることで、VILLの機能的活性を低下させることができる。