V3R 6阻害剤

一般的なV3R 6阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）（CAS 133052-9 0-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、およびPD 98059 CAS 167869-21-8。

V3R6の化学的阻害剤には、タンパク質の機能に不可欠なシグナル伝達経路に関与する様々なキナーゼや酵素を標的とする様々な分子が含まれる。広範囲のプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、V3R 6のシグナル伝達の中心であるリン酸化過程を破壊することができる。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、V3R 6の活性化につながるリン酸化過程にしばしば関与するプロテインキナーゼCを標的とする。Bisindolylmaleimide Iによる阻害は、これらの重要なリン酸化事象を阻止し、V3R 6の機能低下につながる。もう一つの阻害剤H-89は、V3R 6のシグナル伝達に関与するプロテインキナーゼAを直接阻害する。

さらに、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、いずれもV3R 6活性に不可欠な下流のシグナル伝達を抑制することができる。一方、PD98059とU0126は、V3R 6がその機能を発揮するために関与する経路であるMAPK/ERK経路内のMEKを標的とする。PD98059とU0126は、V3R 6が機能を発揮するために関与するMAPK/ERK経路内のMEKを標的とし、MEKを阻害することで経路を破壊し、V3R 6の活性を阻害する。SB203580とSP600125はそれぞれp38 MAPキナーゼとJNKを阻害するが、どちらもV3R 6が関与するシグナル伝達カスケードの構成要素である。これらのキナーゼを阻害することで、V3R 6の機能的活性は低下する。さらに、Srcファミリーキナーゼの阻害剤であるPP2は、V3R 6に関連する経路に関与する基質のリン酸化を阻害し、V3R 6の阻害につながる。AG490は、V3R 6が利用する可能性のあるJAK-STATシグナル伝達経路の一部であるJAK2キナーゼを標的としており、その阻害によってタンパク質のシグナル伝達が阻害されることになる。最後に、ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼを阻害する。EGFRチロシンキナーゼは、V3R 6の活性化に必要な上流のシグナル伝達事象に関与している可能性があり、このキナーゼを阻害すれば、V3R 6が機能的に活性化するのを妨げるだろう。これらの化学物質はそれぞれ、V3R 6が関与するシグナル伝達機構に不可欠な特定の分子成分を標的とし、それによってタンパク質の阻害につながる。