V3R 6 アクチベーター
一般的なV3R 6活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。
V3R 6活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路に関与することで、V3R 6の機能的活性を間接的に刺激する化合物の一種である。フォルスコリン、イソプロテレノール、ロリプラム、IBMX、エピネフリンはすべて、cAMPレベルの上昇をもたらすメカニズムで作用する。このメッセンジャー分子の上昇は、プロテインキナーゼAを活性化し、V3R 6をリン酸化してその活性を高める。同様に、PGE2は特異的なプロスタグランジン 受容体と相互作用することによって、cAMPを上昇 させ、それに続いてPKAを活性化させる。PMAは、プロテインキナーゼCの直接的な活性化因子として、V3R 6の活性を高める可能性のあるリン酸化カスケードを助ける。
活性化剤としては、シルデナフィル、バルデナフィル、ザプリナストなどの化合物があり、これらはホスホジエステラーゼ5を阻害し、cGMPの分解を妨げる。一酸化窒素合成の基質としてのL-アルギニンの役割は、グアニリルシクラーゼを活性化することによってcGMPのプールにさらに寄与し、V3R 6の機能増強につながるcGMP依存性経路の活性化の舞台を整える。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAはV3R 6をリン酸化し、活性を高める。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβアドレナリン受容体を活性化し、cAMPの上昇とそれに続くPKAの活性化をもたらし、PKAはV3R 6をリン酸化して活性を高めると考えられる。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムは、ホスホジエステラーゼ4を阻害し、cAMPレベルを上昇させ、V3R 6の活性化につながるPKA活性を高める。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは様々なホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、リン酸化によってV3R 6の機能的活性を高めることができる。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン作動性受容体に作用してcAMP産生を増加させ、これがPKAを活性化し、V3R 6のリン酸化と潜在的活性化につながる。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2はEP2およびEP4受容体を介してcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはJNK経路を活性化し、転写因子や他のタンパク質に影響を与え、V3R 6の活性を高めるシグナル伝達状態を作り出すことができる。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCを介したシグナル伝達は、V3R 6の活性を増強するリン酸化事象につながる可能性がある。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
バルデナフィルはPDE5を阻害し、cGMPレベルを上昇させ、cGMP依存性プロテインキナーゼを活性化し、その後V3R 6活性を増強する可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ザプリナストはPDE5を阻害し、cGMP濃度を上昇させ、V3R 6の活性を高めるcGMP依存性キナーゼの活性化につながる可能性がある。 | ||||||