V1RI6阻害剤
一般的なV1RI6阻害剤には、Gefitinib CAS 184475-35-2、Erlotinib、Free Base CAS 183321-74-6、L アパチニブ CAS 231277-92-2、ソラフェニブ CAS 284461-73-0、スニチニブ遊離塩基 CAS 557795-19-4。
V1RI6阻害剤は、非常に特異的な生物学的標的、おそらくV1RI6というコードで特定される受容体または酵素と相互作用する化学化合物のクラスである。この命名法は、標的が系統的なアプローチに従って分類され、命名されたことを示唆している。阻害剤の定義は、生物学的分子に結合してその活性を低下させることができる分子である。阻害剤は多くの場合、通常の生物学的基質が結合するはずの標的の活性部位に結合し、それによって標的の正常な作用が起こらないようにすることでこれを達成する。V1RI6阻害剤は、水素結合、イオン性相互作用、疎水性接触、ファンデルワールス力など、さまざまなタイプの非共有結合的相互作用に関与しながら、高度な特異性をもってこの部位に適合するように設計される。このような阻害剤の設計は、標的の構造とその機能の背後にある力学に関する広範な知識を必要とする高度なプロセスである。
V1RI6阻害剤の開発において、研究者はこれらの化合物を同定し最適化するために様々な戦略を採用している。まず、ハイスループット・スクリーニングを用いて、標的V1RI6に対する活性を調べるために、大量の化学物質ライブラリーをアッセイする。阻害剤の候補が同定されると、医薬品化学者は化学構造を改良し、特異性と結合親和性を向上させる。このプロセスでは、しばしばアナログ（最初にヒットした化合物と構造的に似ているが、所望の特性を高めるために微妙に修飾された化合物）の合成と試験が繰り返される。既知の三次元構造を含むV1RI6標的の構造生物学的知見は、標的との相互作用をより効果的にする阻害剤の設計を導く、この試みにおける重要なリソースとなりうる。X線結晶構造解析、核磁気共鳴（NMR）分光法、クライオ電子顕微鏡法などの高度な技術を用いれば、阻害剤がV1RI6にどのように結合するかの詳細が解明され、さらなる最適化を促す知見が得られるかもしれない。さらに、分子ドッキングや分子動力学シミュレーションのような計算科学的手法は、低分子が標的とどのように相互作用するかを予測し、より優れた特性を持つ新しい阻害剤を設計する上で重要な役割を果たす。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、いくつかのシグナル伝達経路の上流にある上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼドメインを標的とする。EGFRを阻害することで、V1RI6の活性化につながる可能性のあるPI3K/AKT/mTORを介した下流のシグナル伝達が抑制され、結果として機能阻害がもたらされる。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは、もう一つのEGFRチロシンキナーゼ阻害剤です。EGFRの自己リン酸化と活性化を阻害し、V1RI6の活性化に関与している可能性があるRAS/RAF/MEK/ERKなどの下流のシグナル伝達経路を阻害し、それによってその活性を低下させます。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブはEGFRおよびHER2/neu受容体の両方を阻害します。この二重阻害は、V1RI6の機能活性に寄与する可能性があるPI3K/AKT/mTORおよびRAS/RAF/MEK/ERKを含む下流のシグナル伝達経路の活性化を防ぐのに有効です。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、RAFキナーゼ、VEGFR、PDGFRなどを標的とするマルチキナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、ソラフェニブはV1RI6の活性化に重要なRAS/RAF/MEK/ERKシグナル伝達経路を遮断し、それによってその機能活性を低下させます。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは、PDGFRおよびVEGFRを含む複数の標的に影響を与える受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。この広範な阻害は、PI3K/AKT/mTOR経路を阻害し、これらのキナーゼの下流にある場合、V1RI6の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
パゾパニブは、VEGFR、PDGFR、c-Kitに作用するマルチチロシンキナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、パゾパニブはPI3K/AKT/mTORやRAS/RAF/MEK/ERKなどのシグナル伝達経路を阻害する可能性があり、その結果、V1RI6の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、BCR-ABLおよびSRCファミリーキナーゼに対する活性を有する広域スペクトルのチロシンキナーゼ阻害剤です。この阻害は、V1RI6シグナル伝達に関与している可能性があるRAS/RAF/MEK/ERK経路を間接的に抑制し、その活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
BCR-ABLキナーゼの選択的阻害剤であるニロチニブは、他のチロシンキナーゼにも影響を及ぼす可能性があります。これらのキナーゼの阻害は、V1RI6の活性化に関連する下流のシグナル伝達経路、例えばPI3K/AKT/mTORなどを減弱させ、その機能低下につながる可能性があります。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、BCR-ABL、c-Kit、およびPDGFRチロシンキナーゼを標的とします。これらのキナーゼを阻害することで、イマチニブは、V1RI6の機能活性にとって重要な役割を果たしている可能性がある、PI3K/AKT/mTORおよびRAS/RAF/MEK/ERKなどの下流のシグナル伝達経路の活性を低下させることができます。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
トラメチニブはMEK阻害剤であり、RAS/RAF/MEK/ERK経路内のMEK1/2キナーゼを特異的に阻害します。この標的を絞った作用により、V1RI6 を含む下流タンパク質の活性化が阻害され、機能活性が低下する可能性があります。 | ||||||