V1RI5 アクチベーター

一般的なV1RI5活性化剤には、無水塩化カルシウムCAS 10043-52-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレ 塩酸イソプロテレノール CAS 51-30-9、イオノマイシン CAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7などがある。

V1RI5の化学的活性化物質には、タンパク質の活性化をもたらすシグナル伝達カスケードを開始する様々な化合物が含まれる。塩化カルシウムとイオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることによって作用し、V1RI5と直接相互作用して、タンパク質を活性化する構造変化を引き起こす。同様に、A23187はカルシウムイオノフォアとして機能し、細胞内カルシウム濃度を高め、直接的にV1RI5を活性化する。フォルスコリンはサイクリックAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼAを活性化し、次にV1RI5をリン酸化して活性化する。イソプロテレノールもまた、βアドレナリン受容体を刺激することによってサイクリックAMPレベルを上昇させ、続いてPKAを活性化し、V1RI5をリン酸化して活性化する。

フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することでV1RI5を活性化し、PKCはV1RI5をリン酸化して活性化に導く。BAY K 8644はL型カルシウムチャネルを選択的に活性化し、それによって細胞内カルシウム濃度を上昇させ、V1RI5を活性化する。タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することによりV1RI5の活性化に寄与し、これにより細胞内カルシウムが持続的に増加し、V1RI5が活性化される。ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体を刺激し、カルシウムイオンの流入を増加させ、V1RI5の活性化に寄与する。ホスファチジン酸はmTORシグナル伝達経路のメッセンジャー分子として機能し、V1RI5の活性化に寄与する。最後に、オキシトシンはその受容体に関与し、ホスホリパーゼC経路を刺激し、その結果、細胞内カルシウム濃度が上昇し、V1RI5を活性化する。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内カルシウム濃度との直接的な相互作用、あるいは様々なキナーゼが介在するリン酸化事象を含む、異なるがしばしば相互に関連した経路を通じて、V1RI5の活性化に至る特定の細胞内事象を開始する。