V1RI2 アクチベーター

一般的なV1RI2活性剤としては、無水塩化カルシウムCAS 10043-52-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6などが挙げられるが、これらに限定されない。

V1RI2の化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じて影響を及ぼすことができる。例えば塩化カルシウムは、V1RI2を含む数多くのタンパク質の制御に極めて重要なカルシウムイオンの細胞内濃度を上昇させる。このカルシウムイオンの直接的な流入は、V1RI2の構造変化を引き起こし、その活性化につながる。イオノマイシンは塩化カルシウムと同様、カルシウムイオノフォアとして機能し、細胞内のカルシウムレベルを高め、V1RI2を活性化する別の経路を提供する。さらに、フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接活性化することでcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化するカスケードを引き起こす。PKAは今度はV1RI2をリン酸化し、その結果、V1RI2が活性化される。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）もPKCを活性化し、PKCはV1RI2を含む広範な細胞タンパク質をリン酸化することが知られている。

神経伝達物質とその類似物質の領域では、アセチルコリンとニコチンが、アセチルコリン受容体との相互作用を通じてV1RI2を活性化する方法を提供している。これらの受容体は、活性化されると細胞内カルシウムを増加させ、V1RI2の活性化につながる。ヒスタミンとセロトニンは、それぞれの受容体を介する経路を通じて、細胞内カルシウムとcAMPを増加させ、どちらもV1RI2の活性化をもたらす。グルタミン酸とその類似体であるカイニン酸は、グルタミン酸受容体を介して作用し、活性化するとカルシウムイオンの流入を引き起こし、再びV1RI2を活性化する。フッ化ナトリウムは、Gタンパク質を活性化することにより、V1RI2を活性化する二次メッセンジャーを含む一連の事象を開始する。最後に、カプサイシンはTRPV1受容体に結合することで、カルシウムイオンを細胞内に侵入させ、V1RI2を活性化する。これらの化学物質はそれぞれ、異なるがしばしば相互に関連する経路を通じて、さまざまな細胞内状況でV1RI2の活性化を確実にする。