V1RI10 アクチベーター

一般的なV1RI10活性剤としては、無水塩化カルシウムCAS 10043-52-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、酢酸オキシトシン塩CAS 50-56-6、PMA CAS 16561-29-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

V1RI10の化学的活性化剤は、タンパク質の活性化を促進するために様々な生化学的経路に関与することができる。例えば、塩化カルシウムは細胞内カルシウム濃度を直接上昇させるが、これはV1RI10のようなタンパク質を細胞活動に関与させることができる一般的な細胞内シグナルである。同様に、イオノフォアA23187とイオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、V1RI10の活性化を直接もたらす。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、細胞質にカルシウムを蓄積させ、やはりV1RI10のようなカルシウム感受性タンパク質を活性化させる。BAY K 8644がL型カルシウムチャネルを選択的に活性化することによっても、細胞内カルシウムレベルが上昇し、V1RI10活性化のもう一つの経路となる。

これと並行して、他の活性化剤は、タンパク質の活性化を調節することが知られている二次メッセンジャー系を調節することによって働く。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化し、それによってcAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次にV1RI10をリン酸化し、活性化する可能性がある。イソプロテレノールは、βアドレナリン作動薬として同様に作用し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを介してV1RI10を活性化する。IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、cAMP-PKA経路と相乗してV1RI10を活性化する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化し、V1RI10のような標的タンパク質をリン酸化して活性化をもたらす。ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体に作用してカルシウムイオンの流入を引き起こし、その結果V1RI10を活性化する。オキシトシンはその受容体に作用し、ホスホリパーゼC経路の活性化とそれに続く細胞内貯蔵からのカルシウムの放出を引き起こし、V1RI10の活性化に至る。ホスファチジン酸はmTORシグナル伝達経路に関与し、下流のタンパク質に影響を与え、V1RI10の活性化に至る。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内シグナル伝達経路に特異的に作用することで、V1RI10の活性化を確実にし、細胞内シグナル伝達機構の複雑さと相互連結性を浮き彫りにしている。