V1RH7 アクチベーター

一般的なV1RH7活性化物質としては、ヒスタミン、遊離塩基CAS 51-45-6、ドーパミンCAS 51-61-6、L-ノルアドレナリンCAS 51-41-2、セロトニン塩酸塩CAS 153-98-0および(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。

V1RH7を活性化する化学物質には多様な作用機序があり、主に細胞内カルシウムレベルの調節と様々なシグナル伝達経路の活性化が中心となっている。例えばアセチルコリンは、それぞれGタンパク質共役型受容体（GPCR）ファミリーおよびリガンドゲートイオンチャネルの一部であるムスカリン受容体およびニコチン受容体を介してV1RH7を活性化することができる。これらの受容体が活性化されると、細胞内カルシウムが増加する。カルシウムは多くの細胞プロセスに関与するセカンドメッセンジャーとして知られている。ヒスタミン、セロトニン、ムスカリンも同様にそれぞれのGPCRファミリーを標的としており、その結果、細胞内カルシウムレベルが上昇し、その後V1RH7が活性化される。これらの受容体の活性化とそれに続くシグナル伝達カスケードは、細胞内カルシウムがこのタンパク質の活性化に重要な役割を果たしていることから、V1RH7の生理的機能にとって極めて重要である。

ドーパミン、ノルエピネフリン、エピネフリンなどの神経伝達物質によるV1RH7の活性化には、特定のGPCRとの相互作用が関与しており、このGPCRがアデニル酸シクラーゼを活性化する。この酵素はATPからサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒し、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAはV1RH7のリン酸化と活性化につながり、このタンパク質の制御におけるcAMPシグナル伝達経路の重要性を強調している。神経系の主要な興奮性・抑制性神経伝達物質であるグルタミン酸とGABAも、V1RH7の活性化に関与している。グルタミン酸はその受容体を活性化し、カルシウムイオンの流入を引き起こすが、GABAの作用は神経細胞の脱分極とそれに続く電位依存性カルシウムチャネルの活性化によって媒介される。さらに、ATPは細胞外シグナル伝達分子として機能し、V1RH7を活性化する細胞内カルシウムの増加に関連するプリン作動性受容体を活性化することができる。カプサイシンとニコチンは、V1RH7を活性化する化学物質のさらなる例であり、カプサイシンはTRPV1チャンネルを標的とし、ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体に結合し、どちらもカルシウムの流入をもたらす。これらの化学物質がそれぞれの経路を通して協調的に作用することで、細胞内シグナル伝達におけるV1RH7の正確な制御と活性化が保証される。