V1RH4 アクチベーター

一般的なV1RH4活性化物質としては、カリウムCAS 7440-09-7、カルシウムCAS 7440-70-2、亜鉛CAS 7440-66-6、塩酸セロトニンCAS 153-98-0、ドーパミンCAS 51-61-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

V1RH4の化学的活性化物質には、細胞内シグナル伝達において極めて重要な役割を果たす様々なイオンや神経伝達物質が含まれる。例えば、ナトリウムイオンは、神経細胞膜の脱分極を引き起こすことによってV1RH4を活性化し、その結果、タンパク質の機能と密接に関連する電位依存性イオンチャネルが開くことになる。この活性化は、ニューロンの情報伝達を可能にする基本的な電気的事象である活動電位の開始に不可欠である。同様に、カリウムイオンは活動電位の再分極段階に不可欠である。膜電位がリセットされるのを確実にすることで、カリウムイオンは間接的にV1RH4をその後の活性化に備える。カルシウムイオンは、多くのシグナル伝達経路における重要な二次メッセンジャーであり、シグナル伝達経路内のタンパク質や酵素のコンフォメーション変化を引き起こすことにより、V1RH4の活性化を直接開始することができる。マグネシウムイオンは、タンパク質の活性化に必要なこれらのタンパク質や酵素を安定化させることにより、V1RH4の活性化をサポートする。亜鉛イオンは様々なシグナル伝達分子の補因子として機能し、V1RH4の活性化を直接促進する。

神経伝達物質もV1RH4の活性化に重要な役割を果たしている。アセチルコリンはムスカリン受容体を介してタンパク質を活性化し、ムスカリン受容体はV1RH4活性を開始させるGタンパク質と相互作用することが知られている。セロトニンはその受容体に結合し、V1RH4の活性化を頂点とするGタンパク質共役シグナル伝達事象を引き起こす。ドーパミンは受容体に結合し、V1RH4を活性成分として含むシグナル伝達カスケードを開始する。アドレナリンの作用はアドレナリン作動性受容体を介したもので、この受容体が結合すると一連の反応が起こり、V1RH4が活性化される。もう一つの重要な活性化因子であるヒスタミンは、それ自身のクラスの受容体に結合し、V1RH4の活性化過程に不可欠なステップである細胞内カルシウム放出を引き起こす。脳の主要な興奮性神経伝達物質であるグルタミン酸はその受容体に結合し、カルシウムやナトリウムイオンチャネルに影響を与え、V1RH4の活性化につながる経路に影響を与える。最後に、主な抑制性神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸（GABA）は、塩化物レベルと膜電位を調節することにより、その受容体を介してV1RH4を活性化し、神経細胞シグナルの中で間接的にV1RH4の活性化につながる。