V1RG11 アクチベーター

一般的なV1RG11活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、百日咳毒素（膵島活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、PMA CAS 16561-29-8、カルバコールCAS 51-83-2などが挙げられるが、これらに限定されない。

V1RG11活性化剤は、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）ファミリーのメンバーであるV1RG11タンパク質の活性を調節するように設計された化学物質群である。この多様なグループには、GPCRシグナル伝達経路内のさまざまなメカニズムを通じてV1RG11の本来の機能を高めることができるさまざまな分子が含まれる。この化学クラスの分子は、受容体と直接相互作用してその活性を高めるか、受容体とGタンパク質との相互作用を変化させたり、下流のシグナル伝達エフェクターを調節することによって、間接的に受容体の機能に影響を与える。例えば、ある種の活性化剤は、GPCRシグナル伝達に共通するメッセンジャーである環状アデノシン一リン酸（cAMP）のようなセカンドメッセンジャーの細胞内濃度を上昇させ、受容体のシグナルを増幅させることができる。また、これらのセカンドメッセンジャーの分解を阻害し、シグナルを長時間持続させることができる分子もある。さらに、Gタンパク質を活性化したり、不活性化を防いだりして、シグナル伝達の活性期を延長させ、Gタンパク質そのものに影響を与える分子もある。

これらの分子によるV1RG11の活性化は、受容体のシグナル伝達環境の複雑なバランスに依存している。活性化因子の中には、受容体の活性状態に向かって平衡をシフトさせたり、いったん開始されたシグナル伝達を持続させたりすることによって働くものがある。これは、受容体が内因性リガンドと結合する能力を調節したり、受容体のコンフォメーションを活性状態に変化させたりすることによって達成される。一方、ある種の活性化因子は、レセプターに間接的 に影響を与えることができる。例えば、セカンドメッセンジャーを生成・分解する酵素や、リガンドに対する受容体の感受性を調節するタンパク質などである。そうすることで、受容体のシグナル伝達能力を調節する。これらの活性化因子が作用する多様なメカニズムは、GPCRシグナル伝達の複雑さと、V1RG11の活性を増強するために調節が起こりうる複数のポイントを反映している。