V1RE8 アクチベーター

一般的なV1RE8活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カプサイシンCAS 404-86-4、L-グルタミン酸CAS 56-86-0、ADP CAS 58-64-0などが挙げられるが、これらに限定されない。

V1RE8の化学的活性化物質には、活性化を開始するために異なる細胞メカニズムに関与する様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激し、アデニルシクラーゼはATPからサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒する。細胞内cAMPレベルの増加は、プロテインキナーゼA（PKA）を含むキナーゼのカスケードを活性化する、確立されたセカンドメッセンジャーシステムである。PKAは次に、V1RE8などの標的タンパク質をリン酸化し、その活性化につながる。同様に、シルデナフィルは、cGMP分解酵素であるホスホジエステラーゼ5型を阻害することによって作用する。この阻害により、細胞内のcGMP濃度が高く維持され、V1RE8をリン酸化するプロテインキナーゼが活性化され、V1RE8が活性化される。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって作用し、カルシウム依存性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼはV1RE8をリン酸化し、その活性化に寄与する可能性がある。カプサイシンもまた、TRPV1受容体を活性化することでカルシウムイオンの流入を引き起こし、同様のカルシウム依存性リン酸化機構を介してV1RE8を活性化する。

ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体に関与し、細胞内カルシウムを増加させ、カルシウムシグナル伝達経路を介してV1RE8を活性化させる。神経系の主要な興奮性神経伝達物質であるグルタミン酸は、その受容体を活性化し、V1RE8のリン酸化と活性化に至る細胞内事象のカスケードを引き起こす。ATPは、プリン作動性受容体への結合を通して、V1RE8をリン酸化とその後の活性化の標的とするキナーゼを活性化する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、V1RE8を含む様々なタンパク質を直接リン酸化する。リガンドによる上皮成長因子（EGF）受容体の活性化は、V1RE8をリン酸化するキナーゼの活性化につながるシグナル伝達カスケードを開始する。ヒスタミンは、ヒスタミン受容体への作用を通じて、同様にV1RE8をリン酸化し活性化する細胞内キナーゼを活性化する。カフェインはホスホジエステラーゼ阻害剤として作用し、細胞内のcAMPレベルを維持し、cAMP依存性経路を介して間接的にV1RE8を活性化する。最後に、オキシトシンはその受容体に結合することで、細胞内で一連のシグナル伝達を引き起こし、キナーゼを活性化し、それがV1RE8を活性化する。