V1RD9 アクチベーター

一般的なV1RD9活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、カプサイシンCAS 404-86-4、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3などが挙げられるが、これらに限定されない。

V1RD9の化学的活性化剤は、複数の細胞内シグナル伝達経路に関与し、タンパク質の活性を高めることができる。フォルスコリンはアデニルシクラーゼの強力な活性化剤であり、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）を増加させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは様々なタンパク質をリン酸化することが知られており、V1RD9を直接リン酸化し、その活性化につながる。同様に、シルデナフィルは、通常cGMPを分解するホスホジエステラーゼ5型を阻害することによって機能する。この阻害によってcGMPのレベルが上昇し、プロテインキナーゼG（PKG）が活性化される。PKGはV1RD9をリン酸化し、その活性を高める。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、V1RD9をリン酸化して活性化する可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）に直接作用し、V1RD9をリン酸化して活性化に導く。

さらに、TRPV1受容体を活性化することで知られるカプサイシンは、カルシウムの流入とそれに続くPKCの活性化を引き起こし、V1RD9を活性化する可能性がある。cAMPアナログである8-Br-cAMPは、上流の受容体やアデニルシクラーゼ活性化をバイパスして直接PKAを活性化し、V1RD9のリン酸化と活性化をもたらす。アドレナリン受容体に結合するエピネフリンは、アデニルシクラーゼを刺激してcAMPを産生し、再びPKAの活性化とそれに続くV1RD9の活性化につながる。ヒスタミンはその受容体に結合し、細胞内カルシウムまたはcAMPを増加させるが、どちらもV1RD9をリン酸化するキナーゼを活性化する。ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体を刺激し、細胞内カルシウムを増加させ、V1RD9をリン酸化するプロテインキナーゼを活性化する。グルタミン酸はその受容体を介して細胞内カルシウムを上昇させ、V1RD9をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化する。ATPはプリン作動性受容体を介して、V1RD9のリン酸化と活性化につながる可能性のあるプロテインキナーゼを活性化する。最後に、上皮成長因子（EGF）はそのレセプターに結合し、MAPK/ERK経路を活性化し、V1RD9をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化する。