V1RD3 アクチベーター

一般的なV1RD3活性化物質としては、アデノシン3'，5'-環状一リン酸CAS 60-92-4、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、L-グルタミン酸CAS 56-86-0が挙げられるが、これらに限定されない。

V1RD3の化学的活性化因子は、タンパク質の活性化をもたらす細胞内シグナル伝達カスケードの配列を誘導することができる。細胞内シグナル伝達において極めて重要な二次メッセンジャーであるサイクリックAMPは、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAはV1RD3をリン酸化し、その活性化につながる。同様に、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを刺激することによってcAMPのレベルを上昇させ、PKAの活性化とそれに続くV1RD3のリン酸化をさらに促進する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、V1RD3をリン酸化するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、その機能的活性化を促進することが知られている。カルシウムイオノフォアとして働くイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、V1RD3をリン酸化し活性化することができるカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化することができる。さらに、上皮成長因子（EGF）はその受容体に関与してMAPK/ERK経路を誘導し、この経路もV1RD3をリン酸化してその活性化を確実にする。

ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体と相互作用し、カルシウムの流入とV1RD3をリン酸化する細胞内キナーゼの活性化を引き起こす。グルタミン酸はその受容体を介して、同様に細胞内カルシウムの増加を引き起こし、さらにV1RD3をリン酸化するキナーゼを活性化する。シルデナフィルは、ホスホジエステラーゼ5型（PDE5）を阻害することにより、cGMPレベルの上昇を維持し、それによってプロテインキナーゼG（PKG）を活性化し、このPKGもV1RD3をリン酸化する。カプサイシンがTRPV1チャネルを活性化するとカルシウムが流入し、PKCが活性化され、V1RD3がリン酸化される。ヒスタミンはその受容体を通してcAMPやカルシウムレベルを上昇させ、V1RD3をリン酸化するキナーゼの活性化につながる。ニトロプルシドナトリウムは一酸化窒素を放出し、cGMPの産生を高め、V1RD3のリン酸化と活性化につながるPKGを活性化する。最後に、ATPはプリン作動性受容体に結合し、V1RD3をリン酸化・活性化するキナーゼの活性化につながるシグナル伝達経路を活性化し、さまざまなシグナル伝達分子をV1RD3の活性を制御する制御ネットワークに統合する。