V1RD10 アクチベーター

一般的なV1RD10活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カプサイシンCAS 404-86-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

V1RD10の化学的活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通して、タンパク質の活性に影響を与える。フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接活性化することにより、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPは、様々なタンパク質をリン酸化することで知られるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。フォルスコリンによるPKAの活性化は、V1RD10のリン酸化とそれに続く活性化につながる。同様に、イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬として機能し、アデニルシクラーゼの活性化を通じてcAMPレベルを上昇させる。ここでもPKA活性の上昇がV1RD10のリン酸化につながり、活性化を促進する。PMA（フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート）は、タンパク質をリン酸化するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化する。PMAによるPKCの活性化は、V1RD10をリン酸化し、活性化をもたらす。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させる能力により、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、そのキナーゼがV1RD10をリン酸化して活性化する可能性がある。

さらに、カプサイシンとセロトニンは、それぞれカルシウムの流入やcAMPの増加を引き起こす特異的受容体に関与する。これらの細胞内セカンドメッセンジャーの変化は、下流のキナーゼを活性化し、キナーゼはV1RD10をリン酸化し、活性化する。ヒスタミンも受容体に結合すると、細胞内カルシウムやcAMPを増加させ、V1RD10をリン酸化するキナーゼを活性化させる。グルタミン酸は受容体を介してカルシウムチャネルを活性化し、V1RD10をリン酸化し活性化するキナーゼ活性を引き起こす。ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体を刺激し、カルシウムの流入とV1RD10をリン酸化し活性化する可能性のあるキナーゼの活性化を引き起こす。アドレナリンはアドレナリン受容体と相互作用してアデニルシクラーゼを活性化し、PKAの活性化につながる。活性化されたPKAはV1RD10をリン酸化し活性化する。オリゴマイシンAは、ATP合成酵素を阻害することによってATPレベルを上昇させ、キナーゼがV1RD10をリン酸化し活性化するのに必要なリン酸基を提供する。最後に、ブレフェルジンAはタンパク質の輸送を阻害するため、細胞質内のキナーゼ濃度が上昇し、V1RD10のリン酸化と活性化の可能性が高まる可能性がある。