V1rc29 アクチベーター

一般的なV1rc29活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、L-グルタミン酸CAS 56-86-0が挙げられるが、これらに限定されない。

V1rc29の化学的活性化因子は様々な細胞内メカニズムを通じてその機能的活性化を促進し、それぞれが異なるシグナル伝達経路に関与する。アデニル酸シクラーゼの活性化因子として知られるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAはV1rc29をリン酸化し、その活性化につながる重要なキナーゼである。同様に、βアドレナリン受容体を介して機能するイソプロテレノールもまた、cAMPの増加とそれに続くPKAの活性化を促し、V1rc29を標的としてリン酸化と活性化を行う。もう一つの活性化因子であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を介して作用し、このキナーゼはV1rc29を直接リン酸化して活性化することができる。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化し、これもV1rc29のリン酸化と活性化につながる。この経路はグルタミン酸とニコチンにも影響され、それぞれの受容体を活性化し、カルシウムイオンの流入を引き起こし、その後V1rc29をリン酸化するキナーゼを活性化する。

アドレナリンは、イソプロテレノールのようなβアドレナリン受容体に関与し、PKAの活性化とそれに続くV1rc29のリン酸化をもたらす同様のcAMP媒介経路を推進する。ヒスタミンとセロトニンはともに、それぞれのGタンパク質共役型受容体を活性化し、カルシウムを介したキナーゼ活性化をもたらし、V1rc29を活性化の標的とする。カプサイシンはTRPV1受容体の活性化を通じてカルシウムイオンの流入を誘導し、V1rc29をリン酸化して活性化する下流のキナーゼを活性化する。さらに、ATPはV1rc29を活性化するリン酸化反応において、キナーゼのリン酸供与体として機能する。最後に、オリゴマイシンAは、ミトコンドリアのATP合成酵素を阻害することによって、細胞質のATPを増加させ、V1rc29のキナーゼを介したリン酸化に利用できるリン酸基を増やし、その結果、V1rc29の活性化を促進する。これらの化学物質は、それぞれ特異的な細胞内経路を通して、直接的または間接的にV1rc29のリン酸化状態と機能的活性化に影響を与えることができる。