V1RC27 アクチベーター

一般的なV1RC27活性化剤には、Forskolin CAS 66575-29-9、Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8、Histamine, free base CAS 51-45-6、およびSerotonin hydrochloride CAS 153-98-0が含まれるが、これらに限定されない。

V1RC27の化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達経路に関与し、タンパク質のリン酸化とそれに続く活性化を開始する。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することにより、細胞内のサイクリックAMPレベルを上昇させる。このcAMPの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、続いてV1RC27をリン酸化する。同様に、イソプロテレノールとアドレナリンは、βアドレナリン受容体に結合することによってcAMPの産生を高め、それによってPKAも活性化され、V1RC27に作用する。対照的に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化し、cAMP経路をバイパスしてV1RC27のリン酸化に導く。

ヒスタミンとセロトニンは、それぞれのGタンパク質共役型受容体に結合すると、ホスホリパーゼC経路を介して細胞内カルシウムの上昇を誘導する。上昇したカルシウムレベルはカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、V1RC27をリン酸化することができる。グルタミン酸によるV1RC27の活性化には、受容体を介したシグナル伝達カスケードが関与しており、このカスケードによっても細胞内カルシウム濃度が上昇し、カルシウム依存性キナーゼがリン酸化過程に関与する。カプサイシンはTRPV1受容体を活性化し、ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体を介して、同様にカルシウム流入を引き起こし、V1RC27を標的とするキナーゼを活性化する。より間接的なアプローチでは、カルシウムイオノフォアA23187が細胞内カルシウムを上昇させ、これもまたV1RC27をリン酸化するキナーゼの活性化につながる。ATPは、それ自体は活性化剤ではないが、キナーゼがV1RC27をリン酸化するのに使うリン酸基を提供するので、非常に重要である。最後に、オリゴマイシンAは、細胞質ATPレベルを上昇させ、V1RC27の活性化に必要な基質をキナーゼに供給することによって、間接的にV1RC27の活性化に寄与している。