V1RC11 アクチベーター

一般的なV1RC11活性化剤には、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、ドーパミン CAS 51-61-6、塩酸セロトニン CAS 153-98-0などがあるが、これらに限定されない。

V1RC11の化学的活性化因子は、タンパク質の活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始する。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内の二次メッセンジャーcAMP濃度を上昇させる。cAMP濃度の上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。セリン／スレオニンキナーゼであるPKAは触媒的に活性化され、V1RC11を含む標的タンパク質をリン酸化する。このリン酸化イベントは、V1RC11が活性化され、生物学的機能を発揮するために極めて重要である。同様に、イソプロテレノール、アドレナリン、ドーパミン、ノルエピネフリンはそれぞれの受容体に結合し、そのすべてがcAMP-PKAシグナル伝達経路に収束し、cAMPレベルの上昇とそれに続くPKAの活性化をもたらす。このキナーゼは一旦活性化されると、他のタンパク質の中でも特にV1RC11を標的とし、リン酸化を通じて機能的活性化を確実にする。

cAMP依存性経路以外にも、V1RC11を活性化する他の化学物質は、カルシウムが関与する細胞内シグナル伝達カスケードを引き起こす様々な受容体に関与する。ヒスタミン、アセチルコリン、ATP、グルタミン酸、ニコチン、カプサイシンはそれぞれの受容体に結合し、細胞内カルシウムレベルの上昇を引き起こす。このカルシウム上昇は、様々なカルシウム依存性キナーゼを活性化し、これらのキナーゼがV1RC11をリン酸化し、その活性化につながる。例えば、カプサイシンはTRPV1受容体を活性化し、細胞内へのカルシウム流入を媒介することが知られている。増加した細胞内カルシウムは一連のキナーゼを活性化し、V1RC11をリン酸化して活性化する。セロトニンは5-HT受容体を介して作用し、これもまたcAMPを増加させ、その後にPKAを活性化させ、V1RC11を取り巻く制御ネットワークにもう一つ複雑な層を加える。それぞれの化学物質は、独自の受容体相互作用とそれに続くシグナル伝達経路を通して、V1RC11が機能的に活性化され、細胞内でその役割を果たすようにする。