V1RB8 アクチベーター

一般的なV1RB8活性化剤には、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、ドーパミン CAS 51-61-6、塩酸セロトニン CAS 153-98-0などがあるが、これらに限定されるものではない。

V1RB8の化学的活性化物質には、その活性化につながる細胞内シグナル伝達経路に影響を与える様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMP濃度を上昇させる。このcAMPの上昇は、V1RB8をリン酸化するキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、V1RB8の活性化につながる。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールはβアドレナリン受容体に結合し、細胞内cAMPレベルの上昇とそれに続くPKAの活性化をもたらす。PKAはいったん活性化されると、V1RB8をリン酸化し、活性化することができる。アドレナリンも同じ経路で作用する。アドレナリンはアドレナリン作動性受容体に結合し、cAMPの上昇とPKAの活性化をもたらし、V1RB8のリン酸化と活性化を可能にする。ドーパミンとセロトニンもまた、それぞれの受容体に結合することにより、cAMPレベルの上昇を引き起こし、PKAを活性化する。

これらの化合物に加えて、H1受容体を介したヒスタミンとムスカリン受容体を介したアセチルコリンは、どちらも細胞内カルシウムレベルの上昇を引き起こす。カルシウムの上昇は、V1RB8をリン酸化する様々なプロテインキナーゼの活性化を引き起こし、V1RB8の活性化につながる。ATPはP2Xプリン作動性受容体に作用し、グルタミン酸はメタボトロピックグルタミン酸受容体を介して、同様のカルシウム媒介性キナーゼ活性化を引き起こし、その結果V1RB8もリン酸化され活性化される。ニコチンは、ニコチン性アセチルコリン受容体を刺激することで、V1RB8をリン酸化するキナーゼを活性化するカルシウム流入を引き起こす。カプサイシンはTRPV1受容体を活性化し、これもまた細胞内カルシウムの増加を引き起こし、続いてV1RB8をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化する。最後に、ノルエピネフリンは、アドレナリンやイソプロテレノールと同様に、βアドレナリン受容体を活性化し、cAMPの増加とPKAの活性化を引き起こし、最終的にV1RB8をリン酸化し活性化する。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内受容体やシグナル伝達経路とのユニークな相互作用を通して、キナーゼを介したリン酸化イベントを通してV1RB8の活性化を確実にする。