V1RB4阻害剤は、V1RB4として知られる特定のタイプの受容体に選択的に結合し、その活性を阻害するように設計された一群の化合物である。この受容体は、より大きな受容体ファミリーに属し、生物学的システム内の特定のシグナルの伝達において重要な役割を果たしている。これらの阻害剤の特徴は、V1RB4受容体の活性部位と相互作用し、その天然のリガンドが結合するのを阻害し、その結果、通常は受容体の活性化に続くシグナル伝達を妨げることである。V1RB4阻害剤の正確な作用には、複雑な分子間相互作用が関与しており、阻害剤分子の形状、電荷、疎水性または親水性は、高い特異性で受容体結合部位に適合するように細かく調整されている。
V1RB4阻害剤の設計と開発には、分子生物学と化学、特にV1RB4受容体の構造的側面についての深い理解が必要である。研究者たちは、X線結晶構造解析、コンピューター支援設計、反復合成などのさまざまな技術を駆使して、受容体の構造を解明し、受容体と効果的に相互作用する分子を作り上げている。V1RB4阻害剤とレセプターの構造的相補性により、これらの化合物はレセプターの天然リガンドと効果的に競合することができる。この相互作用は通常可逆的であり、阻害剤が受容体から解離することを可能にする。V1RB4阻害剤の特異性は最も重要であり、オフターゲット効果は他の受容体タイプとの意図しない相互作用につながる可能性がある。
関連項目
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Palmitoylethanolamide | 544-31-0 | sc-202754 sc-202754A sc-202754B sc-202754C sc-202754D | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g | $78.00 $238.00 $2050.00 $3274.00 $16330.00 | ||
パルミトイルエタノールアミド(PEA)は、細胞核内の受容体(ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体-α)に結合する内因性脂肪酸アミドである。PEAは肥満細胞の活性化を抑制し、この受容体のシグナル伝達を調節する神経伝達物質の放出を減少させることで、間接的にV1RB4活性を抑制する可能性がある。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
アデノシンはアデノシン受容体を活性化し、神経伝達に抑制効果をもたらす可能性がある。A1受容体の活性化により、アデノシンはサイクリックAMPのレベルを低下させることができ、これによりV1RB4が作用するシグナル伝達環境が変化し、V1RB4の活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
ロサルタンはアンジオテンシンII受容体タイプ1(AT1)拮抗薬です。AT1受容体を遮断することで、ロサルタンはアンジオテンシンII誘発性の血管収縮を抑制し、血管組織におけるV1RB4シグナル伝達を変化させる可能性があります。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールはポリフェノールの一種で、転写因子およびヒストンタンパク質の脱アセチル化に関与するサーチュイン1(SIRT1)を活性化します。SIRT1の活性化は、V1RB4活性を間接的に抑制する遺伝子発現プロファイルの変化につながる可能性があります。 | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
リモナバンは選択的カンナビノイド受容体1(CB1)拮抗薬です。CB1を拮抗することにより、リモナバンは内因性カンナビノイドシグナル伝達を減少させ、Gタンパク質共役受容体媒介経路に影響を与え、間接的にV1RB4活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
プロプラノロールは非選択的β-アドレナリン受容体拮抗薬です。β-アドレナリン受容体を遮断することで、アドレナリンシグナル伝達を減少させることができます。V1RB4がアドレナリン応答性ネットワークの一部である場合、アドレナリンシグナル伝達はV1RB4活性に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Ondansetron | 99614-02-5 | sc-201127 sc-201127A | 10 mg 50 mg | $80.00 $326.00 | 1 | |
オンダンセトロンはセロトニン5-HT3受容体拮抗薬です。5-HT3受容体を阻害することで、オンダンセトロンはセロトニンシグナル伝達を減少させる可能性があり、セロトニンレベルによってV1RB4シグナル伝達が調節されている場合、V1RB4活性に間接的に影響する可能性があります。 | ||||||
Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | $68.00 | 4 | |
メマンチンはNMDA受容体拮抗剤です。NMDA受容体の活性を阻害することで、グルタミン酸神経伝達に影響を受けるV1RB4活性を間接的に低下させる可能性があります。 | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
リドカインは、神経細胞における活動電位の伝播を抑制するナトリウムチャネル遮断薬である。これにより神経細胞の活動が低下し、結果として神経伝達物質の放出が減少する可能性がある。神経細胞の活動によってV1RB4が調節されている場合、V1RB4シグナル伝達は間接的に阻害される可能性がある。 | ||||||
(±)-Baclofen | 1134-47-0 | sc-200464 sc-200464A | 1 g 5 g | $55.00 $253.00 | ||
バクロフェンはGABAB受容体アゴニストです。GABAB受容体を活性化することで、バクロフェンはV1RB4活性を調節する可能性のある神経伝達物質を含む神経伝達物質の放出を阻害し、間接的にV1RB4シグナル伝達を阻害する手段となります。 |