V1RB1 アクチベーター

一般的なV1RB1活性化物質としては、カプサイシンCAS 404-86-4、ADP CAS 58-64-0、セロトニン塩酸塩CAS 153-98-0、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6、ドーパミンCAS 51-61-6が挙げられるが、これらに限定されない。

V1RB1の化学的活性化物質には、受容体を介する様々な経路と相互作用して活性化につながる様々な化合物が含まれる。例えばアセチルコリンはムスカリン受容体やニコチン受容体を活性化し、その結果、カルシウムフラックスやキナーゼが関与する下流のシグナル伝達イベントが起こり、V1RB1が活性化される。同様に、ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体を標的としており、この相互作用によって細胞内にカルシウムイオンが流入する。細胞内カルシウムレベルの変化は、さまざまなキナーゼを活性化し、その結果V1RB1が活性化される。TRPV1受容体を活性化することで知られるカプサイシンもまた、細胞内へのカルシウム流入をもたらし、この一連の現象は下流のキナーゼの作用を介してV1RB1を活性化する。

ATPはプリン作動性受容体に結合し、細胞内カルシウムの増加とキナーゼ活性化をもたらすシグナル伝達カスケードを開始し、V1RB1の活性化につながる。セロトニンとヒスタミンは、それぞれの受容体である5-HTとH1またはH2と相互作用し、カルシウムの動員やキナーゼ活性を伴うシグナル伝達カスケードを開始し、V1RB1の活性化に至る。ドーパミンとアドレナリンは、それぞれGタンパク質共役型受容体とアドレナリン作動性受容体に関与し、アデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内cAMPを増加させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、V1RB1を活性化する。ノルアドレナリンとイソプロテレノールも同様にアドレナリン作動性受容体と相互作用し、PKAを活性化し、続いてV1RB1を活性化する。最後に、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接活性化し、それによって細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。これらの化学物質はそれぞれ、V1RB1の活性化に至る特定の細胞経路を開始し、このタンパク質が制御される多様なメカニズムを示している。