V1RA1 アクチベーター

一般的なV1RA1活性化物質としては、特に、（-）-エピネフリンCAS 51-43-4、L-ノルアドレナリンCAS 51-41-2、ヒスタミン、遊離塩基CAS 51-45-6、3-（2-アミノエチル）-1H-インドール-5-オールCAS 50-67-9およびヒトアンジオテンシンII CAS 4474-91-3が挙げられる。

V1RA1の化学的活性化因子は、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）の関与を通じて一連の細胞内イベントを開始する。エピネフリンとノルエピネフリンは、アドレナリン作動性受容体に結合すると、V1RA1を活性化し、細胞内シグナル伝達の機能的活性につながる構造変化を引き起こす。同様に、βアドレナリン受容体に作用するイソプロテレノールはV1RA1を活性化し、その後のシグナル伝達カスケードに関与させることができる。GPCRファミリーの中で特異的なドーパミン受容体を持つドーパミンもまた、V1RA1の活性化につながる可能性があり、GPCRが介在するV1RA1の活性化の範囲が広いことを裏付けている。

V1RA1活性化因子をさらに拡大すると、ヒスタミンはヒスタミン受容体と相互作用することで、V1RA1活性化を伴うシグナル伝達経路を引き起こすことができる。アセチルコリンはムスカリン性アセチルコリン受容体と、セロトニンはセロトニン受容体と相互作用することによって、同様に、これらの神経伝達物質が支配する複雑なシグナル伝達ネットワークの一部としてV1RA1を活性化することができる。アンジオテンシンII、オキシトシン、バソプレシンもまた、それぞれの受容体に結合することによってV1RA1を活性化し、V1RA1が活性化される生理的背景が多様であることを強調している。最後に、アデノシンとグルカゴンは、それぞれのGPCR相互作用を通してV1RA1の活性化を促進することができ、V1RA1の機能を調節するためにGPCR経路を利用する化学的シグナルの広範な範囲をさらに示している。