V-ATPase E アクチベーター

一般的なV-ATPase E活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2、副甲状腺ホルモンフラグメント（1-34）CAS 52232-6 7-4、フォルスコリン CAS 66575-29-9、アンジオテンシン II、ヒト CAS 4474-91-3、インスリン CAS 11061-68-0 などがある。

V-ATPアーゼE活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達イベントや細胞状態の変化を通じて、間接的にV-ATPアーゼEの活性に影響を与える化学物質の集合体である。バフィロマイシンA1とフォリマイシンは、伝統的にV-ATPアーゼ阻害剤として知られているが、プロトンポンプの機能を最適化する構造変化を誘導することにより、逆説的にプロトンポンプの効率を阻害濃度以下で高めることができる。同様に、PTH (1-34)、アンジオテンシンII、インスリン、グルカゴンなどのホルモンは、強固なプロトン輸送を必要とする代謝およびシグナル伝達カスケードに関与するため、pHホメオスタシスを維持するためにV-ATPase Eの活性を刺激する。これらのホルモンは、細胞質カルシウムレベルとcAMPに対する作用を通じて、V-ATPase Eサブユニットを含むV-ATPase複合体の細胞膜への集合と輸送を促進する。さらに、フォルスコリンとドーパミンは、cAMPレベルを調節することによってV-ATPアーゼE活性を高め、それによってプロトンポンプの組み立てと機能に影響を与える。

リゾホスファチジン酸や一酸化窒素供与体SNAPなどの化合物は、V-ATPaseプロトンポンプの最適な活性に重要なカルシウムシグナル伝達と細胞内pHを変化させることにより、間接的にV-ATPase Eをさらに調節する。イオノマイシンは細胞内カルシウムを直接増加させ、V-ATPアーゼEの活性を増強するカルシウム依存性経路を引き起こす可能性がある。最後に、ジンクピリチオンは、細胞内の亜鉛レベルを上昇させることにより、プロトンポンプとの直接的な相互作用を介して、あるいは亜鉛感受性シグナル伝達経路を介して、V-ATPアーゼEに作用を及ぼし、最終的にプロトン輸送活性を増加させる可能性がある。総合すると、これらの活性化因子は、細胞内シグナル伝達と代謝状態への標的化された影響を通して、V-ATPアーゼEの機能的活性を間接的に上昇させ、細胞膜全体の酸塩基平衡の維持を確実にする役割を果たす。