UT-B活性化物質には、主に細胞内cAMPレベルの操作とプロテインキナーゼA(PKA)の活性化を通じて、間接的にUT-B活性を調節する様々な化学物質が含まれる。このグループには、内因性活性化剤と外因性活性化剤の両方が含まれる。このクラスの主な作用機序は、アデニルシクラーゼを直接刺激するか、cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害することによるcAMPの上昇である。このcAMPレベルの上昇は、PKAの活性化につながる。PKAはその後、直接リン酸化するか、あるいは細胞局在や発現レベルを変化させることにより、UT-Bの活性を調節する可能性がある。
さらに、このクラスには、特定のGタンパク質共役型受容体経路を通じて作用を発揮する活性化因子や、H2受容体を通じて作用するヒスタミンも含まれる。これらの活性化因子の複雑さと多様性は、UT-Bの調節に集中するシグナル伝達経路の複雑なネットワークを反映している。
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