USP6 アクチベーター

一般的なUSP6活性化剤としては、PR 619 CAS 2645-32-1、P005091 CAS 882257-11-6、ユビキチンイソペプチダーゼ阻害剤I、G5 CAS 108477-18-5、ユビキチンE1阻害剤、PYR-41 CAS 418805-02-4が挙げられるが、これらに限定されない。

ユビキチン特異的ペプチダーゼ6（USP6）は、ユビキチン・プロテアソーム系で機能する酵素で、特定のタンパク質基質からユビキチンを除去し、その分解、シグナル伝達、その他の細胞内プロセスを制御する。USP6の活性は、細胞の恒常性を維持し、様々なシグナル伝達経路を制御するために重要である。USP6の活性調節は複雑なプロセスであり、細胞内のユビキチン化と脱ユビキチン化のバランスの変化によって影響を受ける。このバランスに影響を与える化学化合物は、その基質の利用可能性を変化させることにより、間接的にUSP6の機能的活性を高めることができる。

USP6の間接的活性化の第一段階は、競合する脱ユビキチン化酵素（DUB）やユビキチン化酵素の活性を調節することである。他のDUBの阻害剤は、ユビキチン化タンパク質のプールを増加させ、USP6が作用する基質を増やすことにより、USP6の機能的活性を高めることができる。同様に、ユビキチン活性化酵素（E1）またはユビキチン結合酵素（E2）の阻害もユビキチン化基質の増加をもたらし、USP6に脱ユビキチン化するタンパク質の選択の幅を与える可能性がある。USP6の上流または並行して働く特定の酵素に影響を与えることにより、これらの化合物は間接的にUSP6の酵素作用を増強する。この増強の特異性は、与えられた細胞内でのユビキチン-プロテアソーム系の他の構成要素と比較した、USP6の相対的な発現、局在、基質親和性によって決定される。