USP48阻害剤

一般的なUSP48阻害剤としては、P005091 CAS 882257-11-6、WP1130 CAS 856243-80-6、IU1 CAS 314245-33-5、UCH-L1阻害剤 CAS 668467-91-2が挙げられるが、これらに限定されない。

ユビキチン特異的プロテアーゼ（USP）ファミリーのメンバーであるUSP48は、標的タンパク質のユビキチン化状態を調節することにより、細胞内プロセスの重要な制御因子として機能している。ユビキチン・プロテアソーム系（UPS）の中で、USP48は脱ユビキチナーゼ（DUB）として機能し、ユビキチン化の対象となる特定のタンパク質の分解を打ち消している。その役割は、DNA修復、タンパク質のホメオスタシス、シグナル伝達など、様々な細胞内経路の制御に及んでいる。脱ユビキチン化活性を通して、USP48は主要なシグナル伝達分子の安定性と活性を維持し、細胞機能の適正化と内外の刺激に対する応答を保証している。

USP48の阻害は、細胞プロセスを調節し、疾患発症に関与する特定のシグナル伝達経路を阻害する戦略的アプローチである。USP48を標的とする様々な阻害剤が開発されており、USP48の脱ユビキチナーゼ活性を阻害し、プロテアソーム分解とUSP48レベルのダウンレギュレーションを引き起こしている。これらの阻害剤は、USP48の触媒活性を阻害するか、ユビキチン・プロテアソーム系を介した分解を促進することにより、その効果を発揮する。USP48を阻害することにより、これらの化合物は、USP48によって制御される細胞経路を操作する手段を提供し、細胞増殖、アポトーシス、DNA修復過程に影響を与える。