USP36 アクチベーター

一般的なUSP36活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、BAY 60-6583 CAS 910487-58-0、A23187 CAS 52665-69-7およびジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。

USP36活性化剤は、直接的または間接的な相互作用によってUSP36の機能的活性を増強する化合物の一種である。例えば、フォルスコリン、IBMX、BAY60-6583、アナンダミド、ジブチリルcAMP、プロスタグランジンE2はすべて、cAMP-PKA経路を介して作用する。これらは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながる。PKAは次に、USP36関連経路のタンパク質をリン酸化し、その機能的活性を高める。A23187やタプシガルギンのような他の活性化剤は、細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって作用し、USP36関連経路のタンパク質をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。

フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と塩化キレリスリンは、プロテインキナーゼC（PKC）経路を介して作用し、USP36に関連するタンパク質のリン酸化状態を変化させ、それによってUSP36の活性に影響を与える。 PKCに対して相反する作用を持つにもかかわらず、両化合物は、同じ経路内のタンパク質のリン酸化状態への影響を通じて、USP36活性に影響を与えることができる。ゲニステインは、USP36が活動する経路内のタンパク質の脱リン酸化を防ぎ、それによってUSP36の活性を高める。最後に、L-NAMEは、PKAを阻害することが知られている分子である一酸化窒素レベルを低下させることにより、PKAの活性化を増加させ、USP36関連経路のタンパク質のリン酸化を促進する。