USP24 アクチベーター

一般的なUSP24活性剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、BAY 60-6583 CAS 910487-58-0、A23187 CAS 52665-69-7、Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5が含まれるが、これらに限定されない。

USP24活性化剤は、直接的または間接的な相互作用を通じてUSP24の機能的活性を増強する化合物の一種である。例えば、フォルスコリン、IBMX、BAY60-6583、アナンダミド、ジブチリルcAMP、プロスタグランジンE2はすべて、cAMP-PKA経路を介して作用する。これらは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながる。PKAは次に、USP24関連経路のタンパク質をリン酸化し、その機能的活性を高める。このクラスの化合物は、cAMPレベルの変化がいかにUSP24の機能活性に直接影響を与えるかを示している。

A23187やタプシガルギンのような他の活性化剤は、細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって作用し、USP24関連経路のタンパク質をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。一方、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と塩酸キレリスリンは、プロテインキナーゼC（PKC）経路に影響を与え、USP24に関連するタンパク質のリン酸化状態を変化させる。L-NAMEは、PKAを阻害することができる一酸化窒素レベルを低下させることによって作用し、それによってPKAの活性化を増加させ、USP24活性を増強する。チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、活性状態を維持し、USP24活性を高める。これらの化合物は、その生物学的機能は多様であるが、すべて共通の目標、すなわち、USP24が関与する細胞経路を操作することによってUSP24の機能活性を増強することに収斂している。