urotensin II アクチベーター
一般的なウロテンシンII活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、D-エリスロ-スフィンゴシン- 1-リン酸 CAS 26993-30-6、タプシガルジン CAS 67526-95-8、LY 294002 CAS 154447-36-6などがある。
ウロテンシンII活性化剤は、UTS2遺伝子にコードされるペプチドホルモンであるウロテンシンIIの生物学的活性を選択的に増強するニッチなカテゴリーの化合物である。ウロテンシンII（UII）は環状ペプチドであり、Gタンパク質共役型受容体であるウロテンシンII受容体（UT）に結合して、平滑筋組織の収縮や細胞増殖の調節を含む広範な作用を発揮する。UIIの活性化因子は様々なメカニズムで作用するが、そのうちのいくつかは、UIIの活性コンフォメーションにおける安定化、あるいはUIIとその受容体との相互作用の増強に関与している。この結果、UT受容体に対するUIIの親和性が増加したり、結合後の受容体の活性化が促進されたりする。活性化因子の中には、通常ウロテンシンIIの活性を制限する分解または不活性化経路を阻害することにより、ウロテンシンIIの作用を延長させるものもある。ウロテンシンIIの影響を受ける生化学的経路は複雑で、ホスホリパーゼCの活性化、イノシトール三リン酸とジアシルグリセロールの増加、細胞内貯蔵からのカルシウムの放出、プロテインキナーゼCの活性化など、細胞内シグナル伝達のカスケードが関与している。
ウロテンシンII活性化因子に関する記述の第2段落では、作用している細胞内メカニズムをより深く掘り下げる。UTレセプターが活性化されると、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路や、細胞骨格構成や細胞収縮に影響を与えるRhoキナーゼ経路など、様々な下流のシグナル伝達経路が活性化される。ウロテンシンII活性化因子は、ウロテンシンIIが様々な細胞型や組織にまたがる調節機能をより効果的に発揮できるようにすることで、これらのシグナル伝達プロセスを強化する。これらの活性化因子の特異性は極めて重要で、無関係な経路を広く刺激するのではなく、むしろUII活性に直接または間接的に関連するシグナル伝達事象に焦点を当てるからである。この特異性は、UIIの自然な生物学的作用を増強するような方法で、ペプチドやそのレセプターと相互作用する能力によるもので、自然の産生や発現レベルを変えることなく、ウロテンシンIIの存在に対して増幅された反応をもたらす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、さまざまなタンパク質をリン酸化し、血管収縮や平滑筋収縮など、ウロテンシンIIが関与するシグナル伝達経路の増強につながる可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化物質です。 PKCの活性化は、ウロテンシンIIが関与するシグナル伝達カスケードの一部であるタンパク質のリン酸化につながり、平滑筋収縮の増強につながる可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸は、Gタンパク質共役受容体を活性化するシグナル脂質であり、ウロテンシンIIが関与するシグナル伝達経路、特に血管収縮および心血管作用を強化する可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは、筋小胞体/小胞体カルシウムATPase（SERCA）を阻害することで、細胞内カルシウム濃度を上昇させます。細胞内カルシウムの増加は、平滑筋収縮に関与することが知られているウロテンシンIIのシグナル伝達経路を増強する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、これはウロテンシンIIが活性を持つ経路を含む他の経路に対する細胞の感受性を高める代償反応を引き起こす可能性があり、血管収縮および心臓保護効果に関連するシグナル伝達を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187は細胞内カルシウム濃度を増加させるイオノフォアです。カルシウムの増加は、ウロテンシンIIが作用するシグナル伝達経路を活性化し、平滑筋の緊張と心臓保護作用に対するその効果を促進します。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインはホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPレベルを増加させ、PKA活性を増強します。このPKA活性の増強は、特に血管緊張の調節において、ウロテンシンIIに関与するシグナル伝達経路を増強する可能性があります。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
カプサイシンはバノイド受容体を刺激し、細胞内のカルシウム濃度を増加させる可能性があります。これにより、シグナル伝達経路におけるウロテンシンIIの活性が、特に痛覚や心血管作用において、潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン作動薬であり、細胞内のcAMPレベルを増加させ、PKAの活性を高めることができます。これにより、心血管調節および平滑筋機能におけるウロテンシンIIの作用が強化される可能性があります。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンはヒスタミン受容体に結合し、カルシウム動員を含む細胞内シグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。これにより、血管緊張や平滑筋収縮に影響を与えるなど、ウロテンシンIIが関与するシグナル伝達経路が強化される可能性がある。 | ||||||