UNQ464 アクチベーター

一般的なUNQ464活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。

UNQ464の化学的活性化因子は、様々な生化学的経路とメカニズムを通してタンパク質の活性に影響を与える。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCはUNQ464をリン酸化し、その形状と機能を変化させ、活性化につながる。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAはUNQ464を標的とし、リン酸化してタンパク質を活性化する。イオノマイシンの機能は、細胞内カルシウムを増加させ、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化する能力に依存している。これらのキナーゼはUNQ464を直接リン酸化し、活性化をもたらす。タプシガルギンもまた、細胞内カルシウムレベルを上昇させることによってCaMKを活性化し、UNQ464をリン酸化して活性化することができる。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPはPKAを直接活性化し、PKAはUNQ464をリン酸化し活性化する。

その他の化学物質は、脱リン酸化を阻害することによってUNQ464を活性状態に維持することに焦点を当てている。オカダイ酸とカリクリンAは、そうでなければUNQ464を脱リン酸化してしまうプロテインホスファターゼを阻害し、UNQ464を活性なリン酸化状態に維持する。ジンクピリチオンは酸化ストレスを誘導し、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、UNQ464をリン酸化し活性化する。アニソマイシンはMAPキナーゼ経路の活性化を通して作用し、下流のキナーゼによるUNQ464のリン酸化と活性化を導く。ホスファチジン酸はmTORシグナル伝達を標的とし、UNQ464のリン酸化と活性化に関与する。エピガロカテキンガレート（EGCG）はAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化し、活性化されるとリン酸化され、UNQ464の機能的活性化につながる。最後に、ビスフェノールAは正常なキナーゼシグナル伝達経路を破壊し、UNQ464のリン酸化と活性化をもたらすが、その正確なメカニズムは前述の活性化物質よりも複雑で直接的なものではない。