Unc79 アクチベーター

一般的なUnc79活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ベラトリジン CAS 71-62-5、プレグネノロン硫酸ナトリウム塩 CAS 1852-38-6、グアノシン5'-O-( 3-チオトリフォスフェート）テトラリチウム塩 CAS 94825-44-2、リチウム CAS 7439-93-2、アリルイソチオシアネート CAS 57-06-7。

unc-79ホモログであるNALCNチャネル複合体サブユニットの化学的活性化剤は、このタンパク質の活性を調節する多様なメカニズムを示している。ベラトリジンは電位依存性ナトリウムチャネルを標的として作用し、神経細胞膜を脱分極させる。この脱分極は、膜電位の変化に敏感であることが知られているunc-79ホモログ、NALCNチャネル複合体サブユニットの活性を高めることができる。神経ステロイドの一種である硫酸プレグネノロンは、チャネルの電流を直接増大させるので、直接的な活性化因子として機能する。サラカチニブを含むSrcキナーゼ阻害剤は、細胞内タンパク質のリン酸化状態に影響を与え、NALCNチャネルの制御に関与している。Srcキナーゼを阻害することで、これらの阻害剤はチャネルの活性を高めることができる。同様に、非加水分解性GTPアナログであるGTPγSは、Gタンパク質共役型受容体を活性化し、unc-79ホモログであるNALCNチャネル複合体サブユニットの活性化につながるシグナル伝達カスケードを引き起こすことができる。

その他の化学的活性化剤は、細胞内のイオン濃度に影響を与えることによって作用する。例えば、リチウムはNALCNチャネルを活性化することが知られているが、その作用機序はあまり明らかではない。イソチオシアン酸アリルは一過 性受容体電位チャネルを活性化し、脱分極を 引き起こし、間接的にNALCNチャネルの活性を高 める。亜鉛は微量元素としてチャネルと相互作用し、その活性を増強することができる。機械感受性イオンチャネルのペプチド阻害剤であるGsMTx-4は、イオンのホメオスタシスを破壊することができるため、unc-79ホモログであるNALCNチャネル複合体サブユニットの活性化につながる可能性がある。A23187やイオノマイシンのようなイオノフォアは細胞内カルシウムを増加させ、NALCNチャネルを活性化することが知られている。さらに、シアノジンはシアノジン受容体と相互作用し、細胞内の貯蔵カルシウムを放出し、これもチャネルを活性化する。最後に、アラキドン酸は、様々なイオンチャネルとの相互作用を通して、NALCNチャネルの活性を調節することができる。これらの化学物質は、それぞれ異なる経路を通して、unc-79ホモログであるNALCNチャネル複合体サブユニットの機能を高めることができる。