UGT1A6活性化剤は、UDP-グルクロノシルトランスフェラーゼ1A6酵素(UGT1A6)と相互作用し、その活性を調節するユニークな能力を有する化合物の一群に属する。UGT1A6は、UDP-グルクロン酸転移酵素(UGT)スーパーファミリーの一員であり、肝臓やその他の組織における重要な第二相解毒プロセスを担っている。これらの酵素は、UDP-グルクロン酸から基質上の特定の官能基へのグルクロン酸の転移を触媒することにより、広範な内因性化合物、薬物、および外来生物の代謝と排泄において重要な役割を果たしている。UGT1A6活性化剤とは、UGT1A6の発現、安定性、酵素活性に影響を与え、体内の様々な物質の代謝クリアランスや解毒に影響を与える化合物である。
UGT1A6活性化剤の作用機序は、通常、UGT1A6遺伝子の転写調節、UGT1A6の翻訳後修飾、またはUGT1A6と補因子および基質との相互作用を調節する能力を伴う。UGT1A6は様々な因子による転写制御を受けており、活性化因子はこれらの因子のUGT1A6プロモーター領域への結合に影響を与え、それによって酵素の発現に影響を与える可能性がある。さらに、活性化因子はUGT1A6のリン酸化、アセチル化、その他の翻訳後修飾を修飾することによって、UGT1A6の安定性や活性に影響を与える可能性がある。さらに、活性化因子は、UGT1A6の特定の細胞区画への動員や、補因子や基質との相互作用に影響を与え、解毒過程における酵素機能をさらに変化させる可能性がある。UGT1A6活性化因子の性質と効果を理解することは、薬物代謝と異種物質の解毒の分野において極めて重要であり、外来化合物や内因性物質の代謝と排泄を支配する分子メカニズムについての洞察を与えてくれるからである。特定の化合物が、有害物質を解毒・排泄する身体の能力にどのような影響を及ぼし、最終的に全体的な健康と幸福にどのような影響を及ぼすかについての理解に貢献するものである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Clofibric acid | 882-09-7 | sc-203000 sc-203000A | 10 g 50 g | $24.00 $39.00 | 1 | |
ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体(PPAR)アゴニストとして、クロフィブリン酸はグルクロン酸化に関与する遺伝子の発現を調節することにより、間接的にUGT1A6活性を増加させることができる。 | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
オルチプラズは、酸化ストレスに対する細胞応答と解毒酵素の制御に関与するNrf2経路を通じてUGT1A6の発現を誘導することにより、UGT1A6を活性化する。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、UGT1A6の遺伝子発現に影響を与えることによって、UGT1A6を活性化することができるが、これはおそらく、代謝調節に関与するAMPKのようなシグナル伝達経路との相互作用を通してであろう。 | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
このポリフェノールは、おそらくUGT1A6遺伝子プロモーターにある抗酸化応答エレメント(ARE)を介して、遺伝子発現を調節することによりUGT1A6を活性化する。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
食物フラボノイドの一種であるケルセチンは、Nrf2を含む複数のシグナル伝達経路との相互作用を通じて、その遺伝子発現に影響を与えることにより、UGT1A6の活性を高める。 | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
ナリンゲニンは、遺伝子発現を調節することによってUGT1A6を活性化する。そのメカニズムには、PPAR受容体の活性化、あるいはUGT1A6の転写に影響を及ぼす他の核内因子が関与している可能性がある。 | ||||||
Tangeretin | 481-53-8 | sc-202826 | 10 mg | $422.00 | ||
柑橘類の皮に含まれるこのフラボノイドは、UGT1A6の発現を誘導することによって活性化する。正確なメカニズムは、核内受容体の調節、または遺伝子プロモーターエレメントとの直接的な相互作用が関与している可能性がある。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
アブラナ科の野菜に含まれる化合物であるDL-スルフォラファンは、Nrf2を介した遺伝子発現誘導によってUGT1A6を活性化し、解毒プロセスを促進する。 | ||||||